ООО «Центр Грузовой Техники»

8(812)244-68-92

Содержание

Клиренс лекарственных средств (Cl)

Клиренс лекарственных средств (Cl)

Клиренс (англ. clearence — очищение) — показатель скорости очищения плазмы крови, других сред или тканей организма, т.е. это объем плазмы, полностью очищающийся от данного вещества за единицу времени:

Поскольку за элиминацию лекарственных веществ отвечают в основном почки и печень , для ее количественной характеристики можно использовать такой показатель, как клиренс. Так, независимо от того, какими механизмами выводится то или иное вещество почками (фильтрация, секреция, реабсорбция), в целом о почечной экскреции этого вещества можно судить по тому, насколько снижается его сывороточная концентрация при прохождении через почки. Количественным показателем степени удаления вещества из крови служит коэффициент экстракции Е (для процессов, подчиняющихся кинетике первого порядка, он постоянен):

Е = (Ca-Cv) / Ca,

где Са — сывороточная концентрация вещества в артериальной крови,

Cv — сывороточная концентрация вещества в венозной крови.

Если кровь при прохождении через почки полностью очищается от данного вещества, то Е = 1.

Почечный клиренс Clпоч равен:

Clпоч = QE,

где Q — почечный плазмоток,

Е — коэффициент экстракции.

Для бензилпенициллина , например, коэффициент экстракции составляет 0,5, а почечный плазмоток — 680 мл/мин. Это означает, что почечный клиренс бензилпенициллина равен 340 мл/мин.

Клиренс веществ с высоким коэффициентом экстракции (например, при элиминации парааминогиппуровой кислоты почками или пропранолола — печенью) равен плазмотоку через соответствующий орган. (Если некоторое вещество связывается с форменными элементами крови и при этом связанная фракция быстро обменивается со свободной (в плазме), то правильнее рассчитывать коэффициент экстракции и клиренс не для плазмы, а для цельной крови).

Лучше всего элиминацию того или иного вещества отражает его суммарный клиренс. Он равен сумме клиренсов для всех органов, где происходит элиминация данного вещества.

Так, если элиминация осуществляется почками и печенью, то

Сl = Сlпоч + Сlпеч,

где Сl — суммарный клиренс,

Сlпоч — почечный клиренс,

Сlпеч — печеночный клиренс.

Бензилпенициллин, например, в норме удаляется как почками (Сlпоч = 340 мл/мин), так и печенью (Сlпеч = 36 мл/мин). Таким образом, его суммарный клиренс равен 376 мл/мин. Если почечный клиренс снизится вдвое, то суммарный клиренс составит 170 + 36 = 206 мл/мин. При анурии суммарный клиренс становится равен печеночному.

Разумеется, элиминации подвергается только та часть вещества, которая находится в крови, и именно эту элиминацию отражает клиренс. Для того чтобы на основании клиренса судить о скорости удаления вещества не только из крови, но и из организма в целом, необходимо соотнести клиренс со всем тем объемом, в котором находится данное вещество, — то есть с Vp (объемом распределения). Так, если Vp = 10 л, а Сl = 1 л/мин, то за одну минуту удаляется 1/10 общего содержания вещества в организме.

Эта величина называется константой скорости элиминации k .

Специальные клиренс-тесты используются преимущественно для распознавания нарушения функций почек и печени. Гиперлипидемия IV типа: кинетические исследования

Ссылки:

Все ссылки

Взаимодействие и совместимость препаратов Алпразолам и Калетра можно ли пить вместе


Печатное издание

Alprazolam-ritonavir interaction: implications for product labeling

Clin Pharmacol Ther /Volume:67 Part:4/Apr Page:335-41 / 2000 / Greenblatt DJ, von Moltke LL, Harmatz JS et al


Электронное издание

Delavirdine Mesylate

American Hospital Formulary Service Drug Information

MedicinesComplete RPS Publishing London UK

Ссылка: http://www. medicinescomplete.com/mc Дата: 24/06/2008 Автор(ы): McEvoy GK (ed)

Описание ЛЕВОЦЕТИРИЗИН показания, дозировки, противопоказания активного вещества LEVOCETIRIZINE

После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. Cmax в плазме крови достигается через 0.9 ч после однократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через 2 дня. Cmax после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно.

Связывание с белками плазмы составляет 90%. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБ отсутствуют. Vd составляет 0.4 л/кг. Выделяется с грудным молоком.

Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования и конъюгации с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP3A4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.

T1/2 составляет 7.9±1.9 ч. Общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85.4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12.9%.

Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.

Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с КК (это следует учитывать при определении интервалов между приемами у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек). При анурии общий клиренс снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.

clearance – Russian translation – Multitran dictionary

 clearance [‘klɪ(ə)rəns] n
⇒ clearing; customs clearance; clearance sale; mine clearance
gen. очистка; устранение препятствий; расчистка; разрешение (напр. , оставить государственную должность); зазор; промежуток; санкция (в знач. «разрешение» 4uzhoj); просвет; уровень допуска к секретной информации (You have a higher clearance than I do, Jeff. ART Vancouver); согласование (с — with Phyloneer); полная распродажа (= clearance sale); поляна; прогалина; разъяснение (DeBuaHT)
Gruzovik дистанция; отстояние
account. погашение; гашение (отчет с гашением — report with clearance; отчет без гашения — report without clearance Andrew052)
adv. распродажа (товаров)
agric. вырубка (леса); расчистка под пашню; расчистка земли под -пашню; корчевание
antenn. клиренс (например, наименьшее расстояние между лучом и земной поверхностью)
archaeol. разрешение на проведение хозяйственных работ (источник dimock); разрешение на проведение хозяйственной деятельности (источник dimock)
archit. размер в свету
auto. клиренс (автомобиля, танка); люфт; просвет (дорожный); величина прогиба упругого элемента подвески до упора; величина прогиба до упора (рессоры); дорожный просвет
auto., moto. свободный ход (рычага, педали, амортизатора и т. п.)
automat. радиальный зазор; задний угол (инструмента); гашение (например счётчика)
avia. разрешение на действия в полёте; допуск к полётам (после отстранения); запас высоты; клиренс; пролёт (напр. препятствий); разрешение диспетчера (
You are not allowed to fly in the control zone without a clearance from the control tower.
); разрешение на полёт (ADol); диспетчерское оформление (напр. воздушной перевозки); испытания; допуск на зазор (напр. в сочленениях)
bank. произведение расчётов через расчётную палату; клиринг векселей; клиринг чеков; производство расчётов через расчётную палату; клиринг чеков или векселей; клиринг векселей оплата долга; клиринг чеков оплата долга
biotechn. клиренс (исчезновение интерферона из крови)
busin. сертификат очистки от пошлин; таможенный сертификат, разрешающий выход судна; распродажа товаров по сниженным ценам
cartogr. вырез
chess.term. разблокирование линии; ход, освобождающий поле; разблокирование поля
cinema согласие станции на показ конкретной программы телесети
cloth. ликвидация (остатков коллекции masizonenko)
construct. расстояние в свету; подъём над уровнем грунта (напр, ножа грейдера); очистка груза от таможенной пошлины; щель; зазор безопасности (между автомобилями); отверстие (моста); очистка территории (от зданий, деревьев, людей); расчистка территории (от зданий, деревьев, людей); расчистка (леса)
cust. подтверждение соответствия (of a consignment — груза); очистка от пошлины; очистка от таможенных пошлин; очистка от таможенных пошлин; оформление (груза financial-engineer); таможенный сертификат
dril. разница в диаметре (набора головок бура, пробойников, свёрл); разница в ширине (набора головок бура, пробойников, свёрл)
EBRD урегулирование (raf); растаможивание (raf); расчёт (raf); очистка (таможенная raf)
econ. производство расчётов через расчётную плату; оплата (счета, долга); пропуск товара через таможню; урегулирование претензий (требований); сертификат очистки от пошлины; уплата по долгам; уплата по счетам; уплата пошлин
el. воздушный промежуток; изоляционный промежуток; возврат; возвращение; сброс
el.chem. просвет (между пластинами)
electr.eng. электрический зазор (ABelonogov); изоляционный промежуток (Расстояние между двумя токопроводящими частями вдоль нити, натянутой по кратчайшему пути между ними, ГОСТ Natalya Rovina)
energ.ind. устранение короткого замыкания
fin.
клиринг
footb. вынос мяча (при обороне Mika Taiyo)
forestr. вывозка лесных материалов; просека; зазор (резца)
formal справка об отсутствии противопоказаний для… (4uzhoj)
geophys. интервал
hockey. выброс шайбы из своей зоны (jagr6880)
hydrol. очищение (от снега, льда)
immunol. выведение
invest. производство расчётов через клиринговую палату
IT гашение; установка в исходное состояние; диспетчерское разрешение; установка на 0; уровень прозрачности; разъединение; воздушный зазор (ssn)
law оплата долга; очистка от пошлин; таможенная очистка; таможенное свидетельство; урегулирование претензий; установление личности (виновного)
law, ADR распродажа
law. enf. допуск к секретной работе; допуск к секретным материалам
Makarov. задний угол (резца); допуск (на превышение размеров); вредное пространства (цилиндра двигателя); гашение счётчика (в ЭВМ); документы, удостоверяющие очистку от таможенных пошлин; клиренс автомобиля; количество животных, принятых и проданных за один день; обнуление; относительная высота; переход через планку (лёгкая атлетика); превышение; преодоление препятствия (лёгкая атлетика); расчистка земли под пашню; расчистка леса под пашню; слабина; угол зазора; удар от ворот (футбол); установка в исходное положение
mech.eng. пробел; пролёт
med. очищение; коэффициент очищения (крови); освобождение крови от мочевины; очищение крови от мочевины; клиренс (коэффициент очищения); выведение из организма (Iryna_mudra)
met. высота подкрановых путей (над уровнем пола цеха)
meteorol. документ
mil. виза; наименьший прицел; прохождение (напр. исходного пункта, препятствия); устранение заграждений
mil., avia. разрешение (pre-taxi procedure); высота над препятствием
mil., tech. гарантийное удостоверение (на право занятия должности, требующей определённой инженерно-технической квалификации); выем; габаритные ворота; разминирование; траление; установка на нуль (прибора)
mining. сечение в свету (выработки)
NATO допуск; клиренс
nautic. расчистка (подводных препятствий); безопасное расстояние до опасности; кларирование; минимальная глубина под килем корабля; оформление в порту судовых бумаг; разгрузка (судна); разрешение на вход из порта; разрешение на вылет; разрешение на выход из порта; эвакуация
nucl.pow. освобождение радиоактивного материала (от регулирующего контроля Iryna_mudra)
O&G зазор между инструментом и стенкой скважины; просвет (морского основания); разница между диаметрами скважины и инструмента (MichaelBurov)
O&G, sakh. вырубка леса
O&G, sakh.a. свободное пространство (в районе расположения оборудования)
obs. разрешение от бремени
oil зазор (между инструментом и стенкой скважины; Кирилл Извеков, Нефтегазовый словарь, Concise edition)
police зачистка (… perpetrated thousands of extra-judicial executions of … along with village clearances and torture on a massive scale Farrukh3012)
railw. габарит
road.wrk. отверстие моста
sec.sys. обследование; оформление допуска к секретной информации; проверка; разрешение доступа
sociol. реконструкция
sport. отбор мяча с выводом его из зоны ответственности данного игрока
st.exch. пробой (clearance of 1.00 barrier — пробой сопротивления 1,00 Andrew052)
tech. вредное пространство (в цилиндре); допуск (на превышение размеров сооружения); игра; задний угол; изоляционное расстояние; отключение КЗ; расстояние; просвет
textile разводка
windows фальцлюфт (из каталога Roto Frank ‘More)
wood. просвет (неоклеенная бумагой широкая сторона наружной части спичечной коробки); угол зазора (резца и @т.п.); зачистка
Игорь Миг, law снятие судимости; освобождение от пошлин (FBI)
 clearance of land n
agric. работы по расчистке земель
 ground clearance n
auto. клиренс
 clearance of a committee n
corp.gov. утверждение комитетом
 clearance of a vehicle n
Gruzovik, auto. клиренс
 English thesaurus
 clearance [‘klɪ(ə)rəns] n
avia., Canada An authorization issued by an ATC unit for an aircraft to proceed within controlled airspace in accordance with the conditions specified by that unit

Фармакокинетика и фармакодинамика лекарственных средств : Farmf

1. В понятие “фармакокинетика” входит:
+ биотрансформация лекарственного препарата
– эффекты, вызываемые лекарственным препаратом
+ распределение лекарства в организме
+ выведение лекарства из организма
+ всасывание лекарственного препарата

2. К понятию “фармакокинетика” не относится:
– биотрансформация
– депонирование
+ локализация действия
+ механизмы действия
+ виды действия

3. Абсорбция лекарственных средств входит в понятие:
– Фармакодинамика
+ Фармакокинетика

4. Укажите энтеральные пути введения лекарственных средств:
+ per os
– под коку
+ сублингвально
– в мышцу
– в вену
+ ректально
+ трансбуккально

5. Введение лекарственных веществ через пищеварительный тракт обозначает термином:
+ энтеральное введение
– парентеральное введение

6. К парентеральным путям введения лекарственных средств относятся:
+ подкожный
+ внутримышечный
– сублингвальный, ректальный
+ внутривенный
+ внутриартериальный

7. Верно ли, что внутриартериальное введение веществ относят к парентеральным путям введения?
+ да
– нет

8. Можно ли отнести ректальное введение лекарственных средств к парентеральным путям введения?
– да
+ нет

9. Что характерно для введения лекарственных средств внутрь:
+ зависимость всасывания веществ в кровь от pH среды
+ зависимость всасывания веществ в кровь от характера содержимого ЖКТ
+ зависимость всасывания веществ в кровь от интенсивности моторики ЖКТ
– попадание лекарственных веществ в кровь, минуя печень

10. Суспензии нельзя вводить:
+ внутривенно
– под кожу
– внутримышечно
+ внутриартериально
+ под оболочки мозга

11. Какие из энтеральных путей введения обеспечивают попадание лекарственных веществ в общий кровоток, минуя печень?
– внутрь
+ сублингвальный
+ ректальный
– в двенадцатиперстную кишку

12. Какие лекарственные формы нельзя вводить в вену?
– гипертонические растворы
+ суспензии
+ масляные растворы

13. Что характерно для сублингвального введения лекарственных веществ:
– действие развивается медленнее, чем при назначении внутрь
+ их действие развивается быстрее, чем при назначении внутрь
+ лекарственные вещества попадают в кровоток, минуя печеночный барьер
– лекарственные вещества попадают в кровоток, проходя печеночный барьер

14. Фильтрация лекарственных веществ через клеточную мембрану зависит от осмотического градиента?
+ да
– нет

15. Что характерно для активного транспорта лекарственных веществ через мембраны:
+ требует затраты энергии
+ может осуществляться против градиента концентрации
– характеризуется отсутствием избирательности к определенным веществам
+ является насыщаемым процессом

16. Всасывание в желудочно-кишечном тракте слабых электролитов при повышении степени их ионизации:
– усиливается
+ ослабляется
– не изменяется

17. Всасывание лекарственных веществ из кишечника против градиента концентрации макет обеспечиваться:
– фильтрацией
– пассивной диффузией
+ активным транспортом

18. В какой среде пищеварительного тракта лучше всасываются слабокислые лекарственные вещества?
+ в кислой
– в щелочной

19. Интенсивность пассивной диффузии лекарственного вещества через клеточные мембраны определяется:
– диаметром пор мембраны
+ степенью липофильности вещества
+ трансмембранным градиентом концентраций вещества

20. В какой среде пищеварительного тракта лучше всасываются основания?
– в кислой
+ в щелочной

21. Степень всасывания лекарственных веществ при введении внутрь можно оценить с помощью показателя:
– клиренс
+ биодоступность
– константа ионизации
– период полуэлиминации (период «полужизни»)
– объем распределения
– ничего из перечисленного

22. Что такое биодоступность?
– способность веществ накапливаться в тканях
+процент дозы, достигшей системного кровотока
– процент дозы, прошедший через печень

23. Верно ли, что биодоступность лекарственного вещества определяется как отношение количества неизмененного вещества, достигшего системной циркуляции, к введенной дозе?
+ да
– нет

24. При введении вещества внутрь его биодоступность в целом определяется:
– только степенью всасывания вещества в ЖКТ
– только метаболизмом вещества при первом прохождении через печень
+ степенью всасывания и метаболизмом при первом прохождении через печень

25. Отметьте типы транспорта лекарств через мембрану:
+ пассивная диффузия
+ активный транспорт
+ фильтрация через поры
– ингибиция ферментов
+ пиноцитоз

26. Какие соединения легче проникают через гистогематические барьеры из крови в ткани:
+ неполярные липофильные
– полярные гидрофильные

27. Через гематоэнцефалический барьер затруднено прохождение:
– неполярных липофильных веществ
+ полярных гидрофильных веществ

28. Через клеточные мембраны легче проникают:
– полярные соединения
+ неполярные соединения

29. Какие вещества легче проникают в ткани мозга?
+ липофильные
– гидрофильные

30. Что характерно для лекарственных веществ, связанных с белками плазмы крови:
+ не проявляют фармакологической активности
– быстрее метаболизируются
– быстрее выводятся из организма

31. Правильно ли утверждение, что длительность действия лекарственного вещества может зависеть от степени его связывания с белками плазмы крови?
+ да
– нет

32. Распределение и выведение лекарственных веществ относятся к:
– фармакодинамике
+ фармакокинетике

33. Депонирование лекарственных веществ входит в понятие:
– фармакодинамике
+ фармакокинетике

34. Объем распределения показывает:
– в каком объеме жидкости организма равномерно распределяется вещество
– в каком объеме организма равномерно распределяется вещество
+ в каком объеме жидкости должно равномерно распределиться попавшее в кровоток количество вещества, чтобы его концентрация равнялась концентрации вещества в плазме крови
– в каком объеме жидкости должно равномерно распределиться попавшее в кровоток количество вещества, чтобы его концентрация равнялась концентрации в тканях

35. Отметьте реакции метаболической трансформации:
– образование соединений с глюкуроновой кислотой
– метилирование
+ восстановление
+ окисление
+ гидролиз

36. Какие реакции относятся к процессам конъюгации:
– гидролиз
+ ацетилирование
+ глюкуронирование
+ метилирование
– окисление

37. Окисление относится к процессам:
– конъюгации
+ метаболической трансформации

38. Отметьте преимущественную направленность изменений лекарственных веществ под влиянием микросомальных ферментов печени:
– повышение липофильности
+ повышение гидрофильности
– увеличение фармакологической активности
+ снижение фармакологической активности
+ повышение полярности
– снижение полярности

39. Микросомальные ферменты печени воздействуют преимущественно на:
+ липофильные соединения
– гидрофильные соединения

40. Могут ли при биотрансформации лекарственных веществ образоваться фармакологически более активные вещества?
+ да
– нет

41. Могут ли продукты биотрансформации лекарственных веществ превосходить по токсичности исходные соединения?
+ да
– нет

42. Под влиянием индукторов микросомальных ферментов печени (например, фенобарбитала) синтез этих ферментов:
+ увеличивается
– уменьшается
– не изменяется

43. Скорость биотрансформации большинства лекарственных веществ увеличивается:
+ при индукции микросомальных ферментов печени
– при ингибировании микросомальных ферментов печени
– при связывании веществе белками плазмы крови
– при заболеваниях печени

44. Каким показателем определяется скорость элиминации лекарственного вещества путем биотрансформации:
+ метаболический клиренс
– константа ионизации
– экскреторный клиренс
– период полуэлиминации

45. Метаболиты, образующиеся в результате биотрансформации лекарственных веществ:
+ более полярны
– легче реабсорбируются в почечных канальцах
– более липофильны, чем исходное вещество

46. Скорость метаболизма лекарственных средств снижена:
+ у детей в первые месяцы жизни
+ у пожилых лиц три заболеваниях печени
– при регулярном применении индукторов микросомальных ферментов печени

47. Что такое печеночный клиренс?
– выведение веществе желчью
+ скорость очищения плазмы крови от лекарственного вещества

48. Экскреторный клиренс показывает:
+ какой объем плазмы крови освобождается от лекарственного вещества в единицу времени за счет выделения вещества из организма
– какое количество лекарственного вещества выделяется из организма за единицу времени
– какой объем плазмы крови освобождается от лекарственного вещества в единицу времени за счет биотрансформации вещества

49. Метаболический клиренс показывает:
+ какой объем плазмы крови освобождается от лекарственного вещества в единицу времени за счет биотрансформации вещества
– какое количество лекарственного вещества подвергается биотрансформации в единицу времени
– какой объем плазмы крови освобождается от лекарственного вещества в единицу времени за счет экскреции вещества из организма

50. Площадь под кривой (AUC), отражающей зависимость изменения во времени концентрации вещества в плазме крови после введения вещества внутрь:
– прямо пропорциональна вводимой дозе вещества
+ используется при расчете биодоступности вещества
– не дает информации о биодоступности вещества

51. Укажите пути выведения лекарственных веществ из организма:
+ почки
+ легкие
+ кишечник
+ потовые железы
+ кожа
+ молочные железы

52. Газообразные лекарственные вещества выделяется преимущественно:
– через почки
+ через легкие
– через кожу

53. Путем почечной экскреции легче выделяются:
– неполярные липофильные вещества
+ полярные гидрофильные вещества

54. Как изменяется почечная экскреция слабых электролитов при повышении их ионизации?
+ увеличивается
– уменьшается

55. Для ускорения выведения почкам и слабокислых соединений необходимо изменить реакцию первичной мочи:
– в кислую сторону
+ в щелочную сторону

56. Для ускорения выведения почками оснований реакцию первичной мочи изменяют:
– в щелочную сторону
+ в кислую сторону

57. В почках ограничена фильтрация:
– липофильных веществ
– гидрофильных веществ
– слабых кислот
– слабых оснований
– полярных соединений
– неполярных соединений
+ веществ, связанных с белками плазмы крови

58. Что такое период полуэлиминации (период “полужизни”)?
+ время, за которое концентрация вещества в плазме снижается вдвое
– время, равное половине периода полной элиминации вещества

59. Период полуэлиминации веществ зависит от их дозы
– верно
+ не верно

60. Общий клиренс – это сумма:
– почечного и печеночного клиренсов
– почечного и экскреторного клиренсов
– печеночного и метаболического клиренсов
– почечного и метаболического клиренсов
+ экскреторного и метаболического клиренсов

61. Общий клиренс – показатель, характеризующий:
– всасывание лекарственного вещества с места введения
– распределение лекарственного вещества

+ элиминацию лекарственного вещества из организма
– депонирование лекарственного вещества
– ничего из перечисленного

62. Укажите факторы, влияющие на общий клиренс лекарственного вещества:
– величина вводимой дозы
– биодоступность
+ скорость биотрансформации
+ скорость экскреции
– ничего из перечисленного

63. Что такое объем распределения:
– объем жидкости организма, в котором равномерно распределяется достигшее системного кровотока количество лекарственного вещества
+ объем жидкости, в котором при равномерном распределении попавшего в кровоток количества лекарственного вещества создается концентрация, равная концентрации вещества в плазме крови
– правильных утверждений нет

64. Интенсивное связывание лекарственного вещества с белками плазмы крови:
+ уменьшает его объем распределения
– увеличивает его объем распределения
– не влияет на его объем распределения

65. Что такое равновесная сывороточная концентрация?
– концентрация вещества в плазме крови через 2-3 периода полуэлиминации
+ скорость поступления вещества в организм равна скорости выведения
– концентрация двух препаратов в крови при их совместном введении
– концентрация вещества в крови после первого прохождения через печень

66. Что такое пресистемный метаболизм?
+ изменение концентрации вещества после первого прохождение лекарственного вещества через печень
– изменение концентрации вещества вследствие распределения его в организме
– взаимодействие лекарственных веществ в процессе метаболизма
– правильных ответов нет

67. Что изучает фармакокинетика:
– механизм действия лекарственных средств
+ закономерности поглощения, распределения, превращения и выведения лекарственных средств
– особенности взаимодействия лекарственных средств с рецепторами
– взаимосвязь между химической структурой и биологической активностью биологически активных веществ

68. Какие пути введения лекарственных средств относятся к энтеральным:
– все, минующие ЖКТ
+ все пути введения через ЖКТ
– только через рот (per os)

69. Какие пути введения ЛС относятся к парентеральным:
– только в/в
– все, проходящие через ЖКТ
+ все, минующие ЖКТ

70. Какие факторы влияют на всасывание ЛС в ЖКТ:
+ взаимодействие ЛС с желудочным соком и / или пищеварительными ферментами
– взаимодействие ЛС с пищей
– физиологическое состояние слизистой оболочки тонкого и толстого кишечника
– особенности кровоснабжения печени

71. Что понимают под термином пресистемная элиминация:
– скорость выведения ЛС
+ потерю части ЛС при первом прохождении через печень
– скорость всасывания ЛС

72. При каких способах введения ЛС не подвергаются пресистемной элиминации:
+ ректальном
+ сублингвальном
+ внутривенном
– внутрь (per os)

73. При каких способах введения ЛС подвергаются пресистемной элиминации:
+ через рот
– трансдермальном
– инъекционных

74. В каком органе происходит микросомальная биотрансформация ЛС:
– в легких
– в почках
+ в печени

75. Биологическое значение биотрансформации ЛС заключается:
– в повышении концентрации ЛС в плазме крови
+ в превращении ЛС в более полярное (водорастворимое) состояние
– в инактивации ЛС

76. Какие из механизмов экскреции ЛС почками предусматривает выведение препарата против градиента концентрации:
– клубочковая фильтрация
+ канальциевая экскреция
– канальциевая реабсорбция

77. В понятие фармакодинамика входит
– биотрансформация лекарств
+ эффекты, вызываемые лекарствами
– распределение лекарств
– выведение лекарств из организма
– способы введения лекарства в организм

78. Фармакодинамика не изучает:
– локализацию действия
+ распре деление
+ метаболическую трансформацию
– механизмы действия
+ выведение

79. Способность веществ связываться со специфическими рецепторами обозначается как:
– конъюгация
+ аффинитет
– внутренняя активность
– эффективность

80. Аффинитет – это:
+ способность вещества связываться со специфическими рецепторами
– способность вещества стимулировать рецепторы
– способность вещества вызывать эффект при взаимодействии с рецептором

81. Что такое внутренняя активность?
– способность веществ связываться со специфическими рецепторами
+ способность вызывать стимуляцию рецепторов
– способность вещества блокировать рецепторы
+ свойство, присущее агонистам
– свойство, присущее антагонистам

82. Отметьте принципиальное отличие антагониста от полного агониста:
+ не обладает внутренней активностью
– не обладает аффинитетом к рецепторам
– обладает низкой внутренней активностью
– обладает низким аффинитетом к рецепторам

83. Чем частичные агонисты отличаются от полных агонистов:
– большей внутренней активностью
+ меньшей внутренней активностью
– большей эффективностью
+ меньшей эффективностью

84.Отметьте принципиальное отличие антагониста от частичного агониста:
– не обладает аффинитетом к рецепторам
– обладает аффинитетом к рецепторам
– обладает низкой внутренней активностью
+ не обладает внутренней активностью

85. Этиотропная фармакотерапия предполагает воздействие на:
– отдельные симптомы
+ причину заболевания
– механизмы развития заболевания

86. Резорбтивное действие лекарств проявляется:
– на месте введения или нанесения лекарств
+ при проникновении препаратов в кровь и через гематогематические барьеры
– после выведения лекарств из организма
– как ответ на раздражение чувствительных рецепторов
– при комбинации двух и более лекарств

87. Рефлекторное действие лекарств проявляется:
– на месте введения или нанесения лекарства
– при проникновении препаратов в кровь и через гематогематические барьеры
– после выведения лекарств из организма
– как ответ на раздражение чувствительных рецепторов
– при комбинации двух и более лекарств

88. Что такое продолжительность действия лекарственного вещества?
– время действия препарата до его полного выведения
+ время, в течение которого препарат оказывает фармакологический эффект
– время, за которое препарат метаболизируется в печени
– время достижения максимальной концентрации в крови

89. Отметьте типовые механизмы действия лекарственных веществ:
+ взаимодействие с рецептором
+ изменение активности ферментов
– потенцирование эффекта
+ физико-химическое действие на мембраны клеток
+ вытеснение субстрата из связи с белком
– блокада ферментов метаболизма

90. Что такое первичная фармакологическая реакция?
+ специфическое взаимодействие молекул лекарственного вещества с биомолекулами субстрата
– реакция, проявляющаяся при взаимодействии лекарственных веществ
– специфическое взаимодействие молекул лекарственного вещества с ферментами печени
– направленность и конечный результат действия лекарственного вещества

91. Что такое фармакологический эффект?
– специфическое взаимодействие молекул лекарственного вещества с биомолекулами субстрата
– реакция, проявляющаяся при взаимодействии лекарственных веществ
– специфическое взаимодействие молекул лекарственного вещества с ферментами печени
+ направленность и конечный результат действия лекарственного вещества

92. Все вещества действуют посредством специфических рецепторов
– верно
+ не верно

93. Отметьте основные типы рецепторов:
+ ионные каналы
– микросомальные ферменты печени
+ факторы транскрипции
– полирибосомы

94. В чем состоит функция вторичного мессенджера?
+ усиление внеклеточного сигнала
– блокада внеклеточного сигнала
– ускорение метаболизма лекарственного вещества
– правильных ответов нет

95. Отметьте виды действия лекарственных веществ:
+ местное
+ рефлекторное
– экскреторное
+ необратимое
– верно все вышеперечисленное

96. Назовите реакцию организма на ЛС, реализующуюся на уровне отдельного органа:
– специфическая
– системная
+ органоспецифическая
– местная

97. Что понимают под термином резорбтивное действие ЛС:
+ фармакологический эффект, реализующийся после попадания ЛС в циркуляторное русло (в кровь)
– фармакологический эффект, реализующийся на месте введения ЛС

98. Какие основные механизмы действия лекарственных средств бывают:
+ прямое химическое взаимодействие
+ физико-химическое взаимодействие лекарственных средств на мембранах клеток
+ действие на специфические ферменты
+ действие на специфические рецепты
– действие на внеклеточные и внутриклеточные образования

99. Что про исходит с клеточной мембраной в результате физико-химического взаимодействия с ЛС:
– изменяется структура мембраны
– изменяется трансмембранный потенциал
+ изменяется проницаемость мембраны для ионов натрия и кальция и других ионов

100. Как называется лекарственные средства, угнетающие активность ферментов:
– индукторы ферментов
+ ингибиторы ферментов
– биокорректоры ферментов

101. Что понимают под термином медиатор:
– лекарственное средство, взаимодействующее с рецептором
– эндогенное биологически активное вещество, взаимодействующее с рецептором
+ эндогенное биологически активное вещество, в результате взаимодействия которого с рецептором изменяется функциональная активность клетки

102. Какие рецепторы с точки зрения клеточной топографии бывают:
+ мембранные рецепторы
+ цитозольные рецепторы
– органные рецепторы

103. Какие лекарственные средства называются агонистами рецепторов:
+ препятствующие взаимодействию с рецептором медиатора и / или других ЛС
– действующие на рецептор подобно медиатору
– вызывающие структурную перестройку рецептора

104. Какие лекарственные средства относятся к неселективным антагонистам рецепторов:
– стимулирующие все типы рецепторов
– стимулирующие только мембранные рецепторы
+ блокирующие все рецепторы
– стимулирующие только рецепторы определенного типа (включая все их подтипы)

105. Какие лекарственные средства относят к селективным антагонистам рецепторов:
– блокирующие все типы рецепторов
– блокирующие только цитозольные рецепторы
+ блокирующие только определенный подтип какого-либо типа рецепторов

106. Отметьте явления, возникающие при повторном введении препаратов:
+ кумуляция
+ лекарственная зависимость
– потенцирование
+ привыкание
+ тахифилаксия

107. Отметьте виды антагонизма:
+ прямой
– суммированный
+ химический
+ непрямой
+ физический

108. Отметьте виды синергизма:
– прямой
+ суммированный
– химический
– непрямой
+ потенцированный

109. Где могут протекать химические взаимодействия лекарственных средств?
+ в составе лекарственного препарата
+ в плазме крови
– в процессе метаболизма
– правильных ответов нет

110. Какие основные цели преследует назначение комбинированной фармакотерапии:
+ повышение эффективности лечения
+ уменьшение токсичности ЛС за свет назначение его в меньших дозах
+ предупреждение и коррекция побочных эффектов ЛС

111. Что Вы понимаете под термином синергизм:
– уменьшение фармакологического действия комбинируемых ЛС
+ усиление фармакологического действия комбинируемых ЛС
– изменение фармакологического действия комбинируемых ЛC

112. Что Вы понимаете под термином аддитивное действие ЛС:
– вид синергизма, при котором происходит суммация фармакологического эффекта ЛС
+ вид синергизма, при котором суммарный фармакологический эффект выше, чем эффект каждого отдельно взятого ЛС который, однако, не достигает по интенсивности арифметической суммы их эффектов
– вид синергизма, при котором суммарный фармакологический эффект комбинируемых ЛС выше арифметической суммы их фармакологических эффектов

113. Что вы понимаете под термином суммация эффектов комбинируемых ЛС:
+ вид синергизма, при котором происходит суммация фармакологического эффекта ЛС
– вид синергизма, при котором суммарный фармакологический эффект выше, чем эффект каждого отдельно взятого ЛС который, однако, не достигает по интенсивности арифметической суммы их эффектов
– вид синергизма, при котором суммарный фармакологический эффект комбинируемых ЛС выше арифметической суммы их фармакологических эффектов

114. Что вы понимаете под термином потенцирование эффектов ЛС:
– вид синергизма, при котором происходит суммация фармакологического эффекта ЛС
– вид синергизма, при котором суммарный фармакологический эффект выше, чем эффект каждого отдельно взятого ЛС который, однако, не достигает по интенсивности арифметической суммы их эффектов
+ вид синергизма, при котором суммарный фармакологический эффект комбинируемых ЛС выше арифметической суммы их фармакологических эффектов

115. Что такое фармацевтическое взаимодействие:
– взаимодействие ЛС на уровне юс метаболизма
+ взаимодействие ЛС, в основе которого лежит их физико-­химическое взаимодействие
– взаимодействие ЛС на мембране клеток – мишеней

116. Как называется вид взаимодействия ЛС, происходящий на уровне рецептора:
– фармацевтическое
+ фармакодинамическое
– физиологическое
– фармакокинетическое

117. От каких свойств ЛС зависит их конкурентоспособность за связывание с рецептором
+ от гидрофильности
– от липофильности
– от аффинитета к рецептору
– от лекарственной формы

118. Как влияют индукторы метаболизма ЛС на метаболизм в печени одновременно принимаемых ЛС:
+ ускоряют их метаболизм
– замедляют их метаболизм
– не влияют

119. Как влияют ингибиторы метаболизма на метаболизм в печени одновременно принимаемых ЛС:
+ замедляют их метаболизм
– ускоряют их метаболизм
– не влияют

120. Как следует измерить дозу ЛС, назначаемого одновременно с ЛС – индуктором метаболизма:
+ увеличить
– уменьшить
– не следует измерять

121. Как следует измерить дозу ЛС, назначаемого одновременно с ЛС – ингибитором метаболизма:
+ уменьшить
– увеличить
– не следует измерять

122. Что характерно для фармакологического антагонизма?
– проявляется в процессе изготовления лекарственного препарата
– проявляется при действии препаратов на специфические рецепторы
– приводит к потенцированию фармакологического эффекта
– правильных ответов нет

123. Аддитивное действие двух лекарственных средств – это:
– значительное усиление их фармакологического действия
+ суммирование их эффектов
– ослабление их фармакологического действия

124. Как называется накопление в организме лекарственного вещества при его повторных введениях?
– функциональная кумуляция
+ материальная кумуляция
– аддитивный эффект

125. Чем проявляется потенцирование эффекта:
+ превышением суммы эффектов обоих веществ
– возникновением привыкания
– уменьшение длительности действия одного из лекарств
– снижением эффективности обоих препаратов
– развитием лекарственной зависимости

126. Увеличение специфического эффекта лекарства при его повторном введении наблюдается при:
+ кумуляции
– привыкании
– лекарственной зависимости
– сенсибилизации
– феномене отмены

127. Снижение эффекта при повторном введении лекарственных препаратов наблюдается при:
+ привыкании
– кумуляции
– сенсибилизации
– психической лекарственной зависимости
– физической лекарственной зависимости

128. Привыкание характеризуется:
– усилением эффекта при повторном введении
+ снижением эффективности при повторном применении
– непреодолимым желанием повторно принять лекарство
– развитием сенсибилизации
– синдромом отмены

129. Чем характеризуется кумуляция:
– Возникает только при приеме внутрь
+ Развивается при повторном введении лекарственного препарата
+ Усиление эффекта лекарственного препарата
+ Необходимость коррекции дозы
+ Повышение риска развития побочных эффектов

130. Кумуляция – это:
– повышение чувствительности организма к лекарственному веществу
+ накопление в организме лекарственного вещества
– необычная реакция организма на лекарственное вещество

131. Как изменяется эффект лекарственного вещества в случае его кумуляции:
– ослабляется
+ усиливается
– извращается
– не изменяется
– укорачивается

132. “Накопление” фармакологического эффекта лекарственного вещества при его повторных введениях обозначается как:
+ функциональная кумуляция
– материальная кумуляция
– потенцирование
– тахифилаксия

133. Быстрое привыкание к лекарственному средству обозначается как:
– идиосинкразия
– сенсибилизация
– кумуляция
+ тахифилаксия
– абстиненция

134. Накопление в организме лекарственного вещества при повторных его введениях обозначается как:
– функциональная кумуляция
+ материальная кумуляций
– аддитивный эффект
– потенцирование

135. Отметьте виды взаимодействия лекарств в организме:
+ синергизм
+ антагонизм
+ потенцирование
– кумуляция
+ суммация

136. Что характерно для лекарственной зависимости
– развитие тахифилаксии
– увеличение эффекта при повторном введении
+ непреодолимое стремление к повторному приему лекарства с целью улучшения самочувствия и повышения настроения
– возникновение сенсибилизации
– кумуляция

137. Каким термином обозначают необычные реакции на лекарственные средства, связанные с генетически обусловленными энзимопатиями?
– сенсибилизация
– тахифилаксия
+ идиосинкразия
– абстиненция
– привыкание

138. Идиосинкразия – это:
– накопление в организме лекарственного вещества
– повышение чувствительности организма к лекарственным препаратам
+ необычная реакция организма на лекарственное вещество
– аллергическая реакция

139. Лекарственная зависимость проявляется:
– только при внутривенном введении
– ослаблением эффекта при повторном введении
+ не преодолимым желанием повторно принять лекарство
– усилением эффекта при повторном введении
– развитием кумуляции

140. Что такое тахифилаксия:
– проявление взаимодействия лекарств
– лекарственная зависимость
+ разновидность привыкания
– вид кумуляции
– синоним десенсибилизации

141. Синдром абстиненции характерен для:
– привыкания к лекарственному средству
+ физической зависимости
– кумуляции лекарственного средства

142. Стремление к повторным приемам какого-либо средства характерно для:
– привыкания к лекарственному средству
+ психической лекарственной зависимости

143. В процессе фармакокинетического взаимодействия лекарственные вещества могут:
+ вытеснять друг друга из связи с белком плазмы крови
– инактивироваться при смешивании в одном шприце
+ менять активность метаболизма
– конкурировать за специфические рецепторы

144. Лекарственная аллергия:
+ нежелательна
+ относится к побочным эффектам
+ возникает даже в терапевтических дозах
– возникает только в токсических дозах

145. Нежелательные эффекты лекарственного вещества, возникающие при его применении в дозах, превышающих терапевтические, называют:
– побочным действием
+ токсическим действием
– идиосинкразией
– тератогенным действием
– мутагенным действием

146. Токсическое действие возникает:
+ при передозировке
+ при кумуляции
+ при патологии печени и почек
+ из-за недоучета индивидуальных особенностей больного

147. Как называется врожденная гиперчувствительность организма к ЛС:
– аллергия
+ идиосинкразия
– тератогенность
– эмбриотоксичность

148. Как называется приобретенная гиперчувствительность организма к ЛС:
– идиосинкразия
+ аллергия
– индивидуальная непереносимость
– сенсибилизация

149. Что лежит в основе идиосинкразии:
– рожденная патология внутренних органов
– тяжелая черепно-мозговая травма
+ врожденное отсутствие или нарушение активности определенных ферментов

150. На какой по счету прием ЛС развивается идиосинкразия:
+ на первый прием ЛС
– на повторный прием ЛС
– по завершении курса приема ЛС

151. Относительная передозировка возникает:
– при введении большей дозы препарата
+ при кумуляции
+ при патологии печени и почек
+ из-за недоучета индивидуальных особенностей больного

152. Определить вид нежелательных эффектов лекарственных веществ: мало зависят от дозы, возникают, как правило, при повторных введениях лекарственных веществ:
– побочные эффекты неаллергической природы
+ побочные эффекты аллергической природы
– токсические эффекты
– идиосинкразия

153. Определить вид нежелательных эффектов лекарственного вещества: усиливаются с увеличением дозы, возникают при введении вещества в терапевтических дозах:
+ побочные эффекты неаллергической природы
– побочные эффекты аллергической природы
– токсические эффекты

154. Что характерно для побочных эффектов неаллергической природы?
+ возникают при применении вещества в терапевтических дозах
+ относятся к спектру фармакологического действия лекарственного вещества
– их выраженность не зависит от дозы
+ их выраженность возрастаете увеличением дозы

155. Что характерно для побочных эффектов аллергической природы?
+ возникают при использовании вещества в любой дозе
– относятся к спектру фармакологического действия лекарственного вещества
+ обычно возникают при повторном введении лекарственного вещества
– обычно возникают при первом введении лекарственного вещества

156. Каким термином обозначают нежелательное действие лекарственных средств при их применении в терапевтических дозах?
+ побочное действие
– токсическое действие

157. Выраженность каких побочных эффектов мало зависит от дозы вещества?
+ аллергической природы
– неаллергической природы

158. Побочные эффекты не аллергической природы при увеличении дозы лекарственного средства:
+ усиливаются
– не изменяются
– уменьшаются

159. Лекарственные вещества могут не оказывать побочного действия
– верно
+ не верно

160. Тератогенное действие – это:
+ возникновение врожденных уродств у детей при приеме лекарственных средств в период беременности
– врожденная повышенная чувствительность к какому-либо лекарственному веществу
– способность вызывать развитие злокачественных опухолей
– раздражающие эффекты
– способность индуцировать мутации

161. Мутагенное действие лекарственных веществ – это:
– врожденная повышенная чувствительность к какому-либо лекарственному веществу
– способность вызывать развитие злокачественных опухолей
+ способность вызывать изменения в генетическом аппарате
– врожденная повышенная чувствительность к какому-либо лекарственному веществу

162. Что такое эмбриотоксическое действие лекарственных средств:
+ неблагоприятное действие на плод, возникающее до периода имплантации
– нежелательное влияние на плод в 3 триместре беременности

163. Что такое фетотоксическое действие:
+ нежелательное действие на плод, приводящее к наследственным ферментопатиям
– действие на эмбрион, приводящее к врожденным уродствам

164. Что такое средняя терапевтическая доза:
– максимальное количество препарата, не вызывающее токсическое действие
+ доза, которая вызывает оптимальное терапевтическое или профилактическое действие у большинства больных
– доза, которая вызывает тяжелую интоксикацию
– доза, которая вызывает летальный исход в 10% наблюдений
– доза, которая вызывает интоксикацию или отравление в 50% наблюдений

165. Что такое минимальная токсическая доза?
– максимальное количество препарата, не вызывающее токсическое действие
– доза, которая вызывает оптимальное терапевтическое или профилактическое действие у большинства больных
+ доза, которая вызывает минимальные патофизиологические изменения
– доза, которая вызывает летальный исход в 10% наблюдений
– доза, которая вызывает интоксикацию или отравление в 50% наблюдений

166. Величина эффекта лекарственного вещества может изменяться в зависимости от времени суток
+ верно
– неверно

167. Широта терапевтического действия лекарственного вещества определяется:
– соотношением пороговой и максимальной токсической доз
– соотношением минимальной эффективной и средней терапевтической доз
+ соотношением минимальной эффективной и минимальной токсической доз
– соотношением средней терапевтической и минимальной токсической доз

168. Что такое ЕД50:
– доза, в которой вещество вызывает эффект, равный половине максимального эффекта
– доза, равная половине высшей терапевтической дозы вещества
+ является мерой активности вещества
– является мерой эффективности вещества

169. Что такое терапевтический индекс?
– отношение максимальной эффективной дозы к ЛД50
+ отношение ЛД50 к ЕД50
– отношение широты терапевтического действия к ЕД50

170. Чем больше терапевтический индекс, тем:
+ препарат безопаснее
– препарат токсичнее

171. Что такое хронотерапия?
– хронология схем терапии
+ терапия с учетом биологических ритмов
– терапия хронических заболеваний

172. Укажите динамику зависимости «доза-эффект»:
– средняя терапевтическая – токсическая – высшая терапевтическая
+ средняя терапевтическая – высшая терапевтическая – токсическая
– высшая терапевтическая – средняя терапевтическая – токсическая
– высшая терапевтическая – токсическая – средняя терапевтическая
– токсическая – средняя терапевтическая – высшая терапевтическая

(PDF) ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЙ МОНИТОРИНГ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

56

Наиболее активным и специфичным ингибитором цитохрома Р – 450,

вызывающим угнетение метаболизма многих ксенобиотиков, является

2- диэтиламин-ноэтиловый эфир 2,2-дифенилвалериановой кислоты (SKF-525 A),

который способен значительно усиливать действие ряда лекарственных средств, в

частности снотворное действие барбитуратов.

К числу стимуляторов гидроксилирующей системы печени могут быть

отнесены следующие широко известные фармакологические вещества:

фенобарбитал, ноксирон, галоперидол, мепротан, аминазин, диазепам, элениум,

Амидопирин, бутадион, дифенин, резерпин, рифампицин, гризеофульвин,

кортизон, прогестерон, трамцинолон, бутамид, биофлавоноиды и др. В основе

индукции лежит увеличение синтеза ферментного белка или торможение его

распада.

В результате индукции микросомальных ферментов может возрастать

скорость трансформации как самих индукторов, так и других ксенобиотиков, а

также некоторых эндогенных веществ. Например, после мноократного введения

фенобарбитала, бутадиона и дифенина обнаружено увеличение метаболизма

стероидных гормонов и холестерина.

Кроме терапевтического, индукция может иметь и нежелательный эффект.

При участии гидроксила эндоплазматического ретикулума печени метилдофа,

хлороформ, галотан (фторотан), кокаин, фуросемид и парацетамол превращаются

в высокотоксичные метаболиты, которые могут вызвать тяжелые поражения

печени. Комбинация вышеуказанных лекарств с индукторами микросомальных

ферментов приводит к усилению их гепатотоксичности.

В эксперименте на животных , а так же при клиническом исследовании на

больных наряду с индукторами микросомальных гидроксилаз обнаружен целый

ряд их репрессоров. К ним, в частности, можно отнести такие фармакологические

препараты, как фторотан, этаперазин, парацетамол, сультиам, ме-редил,

метандростенолон, клофибрат, тетурам, левомицетин, изинтазид, пора-

аминосалициловая кислота (ПАСК), ряд рентгеноконтрастных веществ и др.

Таким образом, как индукция, так и репрессия микросомальных ферментов

гидроксилирующей системы эндоплазматического ретикулума печени может

оказать существенное влияние на фармакологическую активность и токсичность

лекарственных веществ. Знания о действии веществ на ферменты печени

метаболизирующие ксенобиотики, позволят в ряде случаев избежать тяжелых

побочных действий лекарств на организм.

Применение химических индукторов и ингибиторов в качестве регуляторов

функции монооксигеназной системы по-видимому, может иметь ограниченное

значение вследствие широкого спектра их фармакологического действия. Кроме

того, как чужеродные вещества они небезразличны для организма.

Фармакологияомовлвлвлвлвлвовдв — Docsity

Тестовые вопросы экзамена по дисциплине «Основы фармакологии и медицинская химия», специальность 5В130200 «Стоматология», для студентов II курса на 2017 — 2018 уч год 1. В понятие «фармакокинетика» входит: A. биотрансформация лекарственного препарата B. эффекты, вызываемые лекарственным препаратом C. локализация действия D. механизмы действия E. виды действия 2. В понятие «фармакокинетика» входит: A. эффекты, вызываемые лекарственным препаратом B. распределение лекарства в организме C. локализация действия D. механизмы действия E. виды действия 3. В понятие «фармакокинетика» входит: A. эффекты, вызываемые лекарственным препаратом B. выведение лекарства из организма C. локализация действия D. механизмы действия E. виды действия 4. В понятие «фармакокинетика» входит: A. эффекты, вызываемые лекарственным препаратом B. всасывание лекарственного препарата C. локализация действия D. механизмы действия E. виды действия 5. Абсорбция лекарственных средств входит в понятие: A. фармакодинамика B. фармакокинетика C. хронофармакология D. фармакогенетика E. несовместимость лекарств 6. К энтеральным путям введения лекарственных средств относится: A. per os B. подкожно C. внутримышечно D. внутривенно E. внутриартериально 7. К энтеральным путям введения лекарственных средств относится: A. подкожно B. сублингвально C. внутримышечно D. внутривенно E. внутриартериально 8. К энтеральным путям введения лекарственных средств относится: A. подкожно B. внутримышечно C. внутривенно D. ректально E. внутриартериально 9. К энтеральным путям введения лекарственных средств относится: A. подкожно B. внутримышечно C. внутривенно D. трансбуккально E. внутриартериально 10. Введение лекарственных веществ через пищеварительный тракт обозначает термином: A. энтеральное введение B. парентеральное введение C. ингаляционное введение D. трансдермальное введение E. эпидуральное введение 11. Суспензии нельзя вводить: A. внутривенно B. подкожно C. внутримышечно D. внутрь E. внутрикожно 12. Что характерно для активного транспорта лекарственных веществ через мембраны: A. не требует затраты энергии B. может осуществляться против градиента концентрации C. характеризуется отсутствием избирательности к определенным веществам D. является не насыщаемым процессом E. может осуществляться по градиенту концентрации 13. Всасывание лекарственных веществ из кишечника против градиента концентрации может обеспечиваться: A. фильтрацией B. пассивной диффузией C. активным транспортом D. пиноцитозом E. эндоцитоз 14. Интенсивность пассивной диффузии лекарственного вещества через клеточные мембраны определяется: A. диаметром пор мембраны B. трансмембранным градиентом концентраций вещества C. гидростатическим давлением D. с участием цитоплазматических белков E. насыщаемостью 15. Интенсивность пассивной диффузии лекарственного вещества через клеточные мембраны определяется: A. диаметром пор мембраны B. степенью липофильности вещества C. гидростатическим давлением D. с участием цитоплазматических белков E. насыщаемостью 16. Степень всасывания лекарственных веществ при введении внутрь можно оценить с помощью показателя: A. клиренс B. биодоступность C. константа ионизации D. период полуэлиминации (период «полужизни») E. объем распределения 17. Биодоступность – это: A. выведение вещества желчью B. скорость очищения плазмы крови от лекарственного вещества C. показатель всасывания лекарственных веществ D. гипотетических объем распределения лекарственных веществ в плазме крови E. время, в течении которого концентрации лекарственных веществ снижается на 50% 35. Площадь под кривой (AUC), отражающей зависимость изменения во времени концентрации вещества в плазме крови после введения вещества внутрь: A. прямо пропорциональна вводимой дозе вещества B. используется при расчете биодоступности вещества C. не дает информации о биодоступности вещества D. используется при расчете клиренса E. используется при расчете периода полувыведения 36. Как изменяется почечная экскреция слабых электролитов при повышении их ионизации? A. увеличивается B. уменьшается C. не изменяется D. суточные колебания E. случайные изменения 37. В почках ограничена фильтрация: A. липофильных веществ B. гидрофильных веществ C. слабых кислот D. слабых оснований E. веществ, связанных с белками плазмы крови 38. Общий клиренс — это сумма: A. почечного и печеночного клиренсов B. почечного и экскреторного клиренсов C. печеночного и метаболического клиренсов D. почечного и метаболического клиренсов E. экскреторного и метаболического клиренсов 39. Общий клиренс — показатель, характеризующий: A. всасывание лекарственного вещества с места введения B. распределение лекарственного вещества C. элиминацию лекарственного вещества из организма D. депонирование лекарственного вещества E. ничего из перечисленного 40. Факторы, влияющие на общий клиренс лекарственного вещества: A. величина вводимой дозы B. биодоступность C. скорость экскреции D. период полувыведения E. путь введения лекарственного вещества 41. Факторы, влияющие на общий клиренс лекарственного вещества: A. величина вводимой дозы B. биодоступность C. скорость биотрансформации D. период полувыведения E. путь введения лекарственного вещества 42. Интенсивное связывание лекарственного вещества с белками плазмы крови: A. увеличивает его объем распределения B. уменьшает его объем распределения C. не влияет на его объем распределения D. вызывает суточные колебания объема распределения E. возможно случайные изменения 43. Что такое пресистемный метаболизм? A. изменение концентрации вещества после первого прохождение лекарственного вещества через печень B. изменение концентрации вещества вследствие распределения его в организме C. взаимодействие лекарственных веществ в процессе метаболизма D. изменение концентрации лекарственных веществ в результате экскреции E. изменение процессов элиминации 44. Фармакокинетика изучает: A. механизм действия лекарственных средств B. закономерности поглощения, распределения, превращения и выведения лекарственных средств C. особенности взаимодействия лекарственных средств с рецепторами D. взаимосвязь между химической структурой и биологической активностью биологически активных веществ E. фармакологические эффекты лекарственных веществ 45. Что понимают под термином пресистемная элиминация: A. скорость выведения лекарственных средств B. потерю части лекарственного средства при первом прохождении через печень C. скорость всасывания лекарственных средств D. скорость биотрансформации E. распределение лекарственных средств 46. При каких способах введения лекарственные средства не подвергаются пресистемной элиминации: A. внутривенно B. внутрь (per os) C. внутримышечно D. подкожно E. в двенадцатиперстную кишку 47. При каких способах введения лекарственные средства не подвергаются пресистемной элиминации: A. внутрь (per os) B. внутримышечно C. подкожно D. ректально E. в двенадцатиперстную кишку 48. При каких способах введения лекарственные средства не подвергаются пресистемной элиминации: A. внутримышечно B. сублингвально C. внутрь (per os) D. подкожно E. в двенадцатиперстную кишку 49. В каком органе происходит микросомальная биотрансформация лекарственных средств: A. в легких B. в почках C. в печени D. в ЖКТ E. в полости рта 50. Особенности ректального пути введения лекарственных средств по сравнению с пероральным A. более физиологичный путь B. лекарство подвергается действию хлористоводородной кислоты и ферментов C. лекарство меньше обезвреживается в печени D. можно назначать в любом объеме E. требует стерильности 51. Вещество наиболее быстро выводится из организма, если оно в почках A. только фильтруется в клубочках B. только секретируется в канальцах C. фильтруется и секретируется D. фильтруется и реабсорбируется E. только реабсорбируются 52. Для гидрофильного лекарственного вещества характерны A. низкая способность проникать через липидные слои клеточных мембран B. быстрый транспорт через мембраны с помощью пассивной диффузии C. легкое проникновение через гематоэнцефалический барьер D. значительная реабсорбция в почечных канальцах E. способность быстро метаболизироваться в печени 53. Система цитохромов Р 450 в печени A. обеспечивает процесс ацетилирования в микросомах B. стимулирует реакцию восстановления лекарственных веществ C. активирует эстеразы, обеспечивающие процессы гидролиза D. участвует в процессах окисления веществ микросомальными ферментами E. участвует в процессах конъюгации 54. Биотрансформация — это A. процесс, характеризующий выведение чужеродных веществ через почки B. распределение веществ в организме C. процесс связывания веществ с белками плазмы D. комплекс физико-химических и биохимических превращений веществ в организме E. процесс всасывания веществ 55. Скорость биотрансформации лекарственных средств выраженно изменяют A. вещества, возбуждающие ЦНС B. индукторы цитохромов Р — 450 C. индукторы канальцевой секреции почек D. индукторы всасывания E. ингибиторы цитохромов Р — 450 56. Скорость биотрансформации лекарственных средств выраженно изменяют A. ингибиторы синтеза белка B. вещества, возбуждающие ЦНС C. индукторы канальцевой секреции почек D. индукторы всасывания E. ингибиторы цитохромов Р — 450 57. Индукция микросомальных ферментов печени может A. потребовать уменьшения дозы некоторых веществ B. потребовать увеличения дозы некоторых веществ C. вызываться ингибиторами биосинтеза белка D. удлинять действие препарата E. нарушить процессы экскреции веществ 58. Для ускорения выведения веществ основного характера из организма необходимо A. произвести ощелачивание мочи B. назначить индукторы цитохромов Р 450 C. назначить ингибиторы микросомального окисления D. повысить реабсорбцию веществ в почках E. изменить процесс всасывания веществ 59. Для ускорения выведения веществ основного характера из организма необходимо C. неспецифичность субстрата D. присоединение остатка уксусной кислоты E. присоединение остатков серной кислоты 77. Процессам микросомального окисления веществ в печени присущи следующие черты A. способность к индукции B. строгая химическая специфичность субстрата C. присоединение метальных радикалов D. присоединение остатка уксусной кислоты E. присоединение остатков серной кислоты 78. Лекарственное средство попадает в кровоток, минуя печеночный барьер, при применении в виде A. капсул B. таблеток под язык C. внутримышечных инъекций D. настоев внутрь E. драже 79. Пролонгирование эффектов лекарственных средств достигается при A. нарушении всасывания в кишечнике B. энтерогепатической циркуляции C. повышении клубочковой фильтрации в почках D. усилении биотрансформации в печени E. усиление процессов элиминации 80. Пролонгирование эффектов лекарственных средств достигается при A. усилении биотрансформации в печени B. нарушении всасывания в кишечнике C. создании депо в жировой ткани D. повышении клубочковой фильтрации в почках E. усиление процессов элиминации 81. Скорость очистки крови от лекарства и его выведения из организма называется… . A. периодом полувыведения B. биодоступностью препарата C. элиминацией D. эффектом первого прохождения E. клиренсом 82. Основным путем выведения лекарственных веществ из организма являются … . A. кожи B. легкие C. почки D. слезные железы E. слюнные железы 83. Интенсивность пассивной диффузии лекарственного вещества через клеточные мембраны определяется: A. диаметром пор мембраны, наличием белков-переносчиков B. избирательностью к определенным соединениям, гидрофильностью C. степенью липофильности вещества, градиентом концентрации D. уровнем затраченной энергии АТФ, уровнем гидрофильности E. сложностью химической структуры, осмотичеким давлением 84. Степень связывания лекарства с белками крови НЕ зависит от: A. физико-химического состояния крови B. концентрации различных типов макромолекул C. сродства активного центра белка с лекарственным средством D. фармакодинамических характеристик лекарства E. наличия конкурирующих химических соединений экзогенной и эндогенной природы 85. Депонирование лекарств в плазме крови: A. повышает их активность B. повышает их эффективность C. укорачивает их действие D. пролонгирует их действие E. не влияет на их действие 86. Интенсивность пассивной диффузии лекарственного вещества через клеточные мембраны определяется A. Диаметром пор мембраны B. Степенью гидрофильности вещества C. Градиентом концентрации вещества D. Избирательностью к определенным соединениям E. Затратой энергии 87. Для понятия термина «биодоступность» характерно A. время, в течение которого содержимое вещества в плазме крови снижается на 50 %. B. скорость очищения от вещества определенного объема плазмы (крови) в единицу времени C. химические изменения, которым подвергается лекарственное вещество в организме D. количество неизмененного вещества в плазме крови относительно исходной дозы препарата. E. удаление вещества до его попадания в систему кровообращения 88. Для понятия термина «период полувыведения» характерно A. время, в течение которого содержимое вещества в плазме крови снижается на 50 %. B. скорость очищения от вещества определенного объема плазмы (крови) в единицу времени C. химические изменения, которым подвергается лекарственное вещество в организме D. количество неизмененного вещества в плазме крови относительно исходной дозы препарата. E. удаление вещества до его попадания в систему кровообращения 89. Для понятия термина «почечный клиренс» характерно A. время, в течение которого содержимое вещества в плазме крови снижается на 50 %. B. скорость очищения от вещества определенного объема плазмы (крови) в единицу времени C. химические изменения, которым подвергается лекарственное вещество в организме D. количество неизмененного вещества в плазме крови относительно исходной дозы препарата. E. удаление вещества до его попадания в систему кровообращения 90. Для понятия термина «пресистемная элиминация» характерно A. время, в течение которого содержимое вещества в плазме крови снижается на 50 %. B. скорость очищения от вещества определенного объема плазмы (крови) в единицу времени C. химические изменения, которым подвергается лекарственное вещество в организме D. количество неизмененного вещества в плазме крови относительно исходной дозы препарата. E. удаление вещества до его попадания в систему кровообращения 91. Для понятия термина «метаболизм» характерно A. время, в течение которого содержимое вещества в плазме крови снижается на 50 %. B. скорость очищения от вещества определенного объема плазмы (крови) в единицу времени C. химические изменения, которым подвергается лекарственное вещество в организме D. количество неизмененного вещества в плазме крови относительно исходной дозы препарата. E. удаление вещества до его попадания в систему кровообращения 92. При функциональной недостаточности печени и почек A. биотрансформация лекарственных веществ ускоряется B. активность лекарственных веществ снижается C. продолжительность действия лекарственных веществ увеличивается D. отмечается более быстрое выведение лекарственных веществ из организма E. повышается риск токсического действия лекарственных веществ 93. Гипопротеинемия приводит к усилению действия лекарственных веществ, потому что A. уменьшается выведение лекарственных веществ из организма B. снижается функциональная активность печени C. лекарственные вещества лучше проникают через тканевые барьеры D. белок плазмы крови потенцирует действие лекарственных веществ E. увеличивается свободная часть препарата, проявляющая фармакологические эффекты 94. Для какого типа лекарств микросомальное окисление является ведущим? A. для водорастворимых B. для липофильных C. с низким молекулярным весом D. с высоким молекулярным весом E. для полярных 95. Что такое метаболическая трансформация (фаза 1)? A. трансформация субстанций вследствии окисления, восстановления или гидролиза B. ацетилирование субстанций C. образование глюкуронидов D. соединение с белками плазмы E. метилирование субстанций 96. Какой процесс относится ко второй фазе биотрансформации? A. восстановление B. ацетилирование C. окисление D. гидролиз E. декарбоксилирование 97. Липофильные препараты проникают через мембраны со скоростью пропорциональной градиенту концентрации и коэффициенту распределения (липиды/вода) следующим путем: A. фильтрацией B. облегченным транспортом C. простой диффузией D. активным транспортом E. эндоцитозом 98. Какой параметр характеризует количество препарата поступившего в системный кровоток? A. период полувыведения B. биодоступность C. клиренс D. депонирование E. метаболическая биотрансформация 99. Какой параметр характеризует длительность действия препарата? A. период полувыведения B. биодоступность D. пониженная чувствительность E. анафилаксия 115. Гиперреактивность к препарату возникающая как результат денервации: A. гиперчувствительность B. тахифилаксия C. толерантность D. пониженная чувствительность E. анафилаксия 116. Дайте определение, что такое терапевтическая доза? A. количество субстанции вызывающей минимальный биологический ответ B. количество субстанции вызывающей максимальный биологический ответ C. количество субстанции вызывающей опасный эффект в организме D. количество субстанции вызывающей желаемый эффект у большинства пациентов E. количество субстанции интенсивно увеличивающей концентрацию лекарства в организме 117. Дайте определение: что такое токсическая доза? A. количество субстанции вызывающей минимальный биологический ответ B. количество субстанции вызывающей максимальный биологический ответ C. количество субстанции вызывающей опасный эффект в организме D. количество субстанции вызывающей желаемый эффект у большинства пациентов E. количество субстанции интенсивно увеличивающей концентрацию лекарства в организме 118. Какой эффект ведет к токсическим реакциям, если лекарство вводит постоянно или часто? A. рефрактерность B. кумуляция C. толерантность D. тахифилаксия E. аллергия 119. Каким термином описывается уменьшение ответной реакции к лекарству назначаемому днями или неделями? A. рефрактерность B. кумуляция C. толерантность D. тахифилаксия E. идиосинкразия 120. Толерантность и резистентность может быть следствием: A. лекарственной зависимости B. увеличения метаболической деградации C. угнетения почечной экскреции D. угнетения печеночной экскреции E. активации пресистемной элиминации 121. Толерантность и резистентность лекарств может быть следствием: A. изменения рецепторов, потери их или истощения медиаторов B. усиления рецепторной чувствительности C. уменьшения метаболической деградации D. уменьшения почечной секреции E. уменьшения печеночной секреции 122. Как называется ситуация, когда воздержание от приема препарата приводит к серьезным психологическим и соматическим нарушением? A. тахифилаксия B. сенсибилизация C. абстинентный синдром D. идиосинкразия E. толерантность 123. Если 2 препарата с одинаковым механизмом действия вызывают эффект равный их арифметической сумме – это называется…. A. антагонизм B. потенцирование C. аддитивный эффект D. кумуляция E. накопление 124. Тип антагонизма: A. суммарный B. потенцированный C. аддитивный D. накопительный E. конкурентный 125. Что означает термин «потенцирование»? A. способность лекарства к кумуляции B. гиперчувствительность лекарства C. быстрое развитие толерантности D. интенсивное увеличение эффективности препаратов в результате их комбинации E. один из типов антагонизма 126. Идиосинкразия – это: A. тип гиперчувствительной реакции B. тип антагонизма C. тип синергизма D. непредсказуемая, ненормальная реакция на лекарство E. количественно преувеличенный ответ 127. Если агонист вызывает субмаксимальный эффект и имеет наивысшую внутривенную активность — это …. A. парциальный агонист B. антагонист C. агонист-антагонист D. полный агонист E. конкурентный антагонист 128. Если агонист вызывает субмаксимальный эффект и имеет умеренную внутренную активность – это… A. парциальный агонист B. полный агонист C. антагонист D. конкурентный антагонист E. неконкурентный антагонист 129. Если вещество соединяется с одним типом рецепторов как агонист, а с другим как антагонист – это A. конкурентный антагонист B. необратимый антагонист C. агонист- антагонист D. полный агонист E. неконкурентный антагонист 130. Конкурентный антагонист – это вещество которое: A. взаимодействует с рецептором и вызывает субмаксимальный эффект B. взаимодействует с рецептором и вызывает минимальный эффект C. соединяется с тем рецептором и прогрессивно угнетает ответ агониста D. соединяется с неспецифическим местом на ткани мишени E. соединяется с одним рецептором как агонист, с другим как антагонист 131. Какой тип взаимодействия лекарств приводит к активации рецептора, клетки, фермента или органа? A. фармакодинамический B. физический C. химический D. фармацевтический E. фамакокинетический 132. Что из ниже приведенного не имеет отношения к фармакодинамике? A. биологические эффекты препаратов B. механизм действия лекарств C. лекарственное взаимодействие D. терапевтические эффекты препаратов E. всасывание и распределение лекарств 133. Что изучает фармакодинамика? A. биотрансформацию лекарств в организме B. механизм действия C. распределение лекарств в организме D. экскрецию лекарств из организма E. пути введения лекарств 134. Что означает термин « аффинитет»? A. степень насколько тесно лекарство соединяется с белками плазмы крови B. степень угнетающего эффекта лекарства C. степень биодоступности лекарства D. степень биоэквивалентности лекарства E. степень насколько тесно лекарство соединяется с рецептором 135. Лекарства присоединяются к рецепторам через различные типы химических связей. Какая связь наименее слабая? A. ионная B. гидрофобная C. водородная D. ван дер Ваальса E. ковалентная 136. Лекарства присоединяются к рецепторам через различные типы химических связей. Какая связь наиболее прочная? A. ионная B. гидрофобная C. водородная D. ван дер Ваальса E. ковалентная 137. Какое вещество относится к антагонистам? A. соединяется с рецептором и инициирует изменения в функции клетки, вызывая максимальный эффект B. соединяется с рецептором и инициирует изменения в функции клетки, вызывая субмаксимальный эффект C. соединяется с рецепторами без прямого изменения их функций D. соединяется с белками плазмы и не вызывает никакого эффекта E. соединяется с аллостерическим сайтом рецептора 138. Какое вещество относится к конкурентным антагонистам? A. взаимодействует с рецепторами и вызывает субмаксимальный эффект B. соединяется с неспецифическими частями тканей C. соединяется с одним под типом рецептора как агонист, с другим как антагонист D. соединяется с рецепторами без прямого изменения их функций E. связываясь с той же частью рецептора, что и агонист, угнетает его ответ B. супераддитивный эффект C. гиперчувствительность к лекарству D. быстрое развитие толерантности E. медленное увеличение эффекта лекарств с одинаковым типом действия 156. Что означает термин « химический» антагонизм? A. при комбинации двух лекарств один усиливает активность другого B. при комбинации двух лекарств один делает другого более водорастворимым C. при комбинации двух препаратов один делает другого более липофильным D. интенсивное увеличение эффекта лекарств вследствии их комбинации E. при комбинации двух лекарств один инактивирует другого 157. Что значит тератогенное действие? A. негативное действие на плод B. токсическое действие на печень C. токсическое действие на систему крови D. токсическое действие на почки E. токсическое действие на ЦНС 158. Какая нежелательная реакция не имеет отношение ни к дозе, ни к фармакодинамическим свойствам препарата? A. идиосинкразия B. толерантность C. тератогенное действие D. гиперчувствительность E. тахифилаксия 159. Что означает идиосинкратическая (идиосинкразия) реакция? A. тип гиперчувствительной реакции B. непредсказуемая ненормальная реакция на лекарство C. тип антагонизма лекарств D. количественно преувеличенный ответ E. количественно уменьшенный ответ 160. Что такое терапевтический индекс? A. коэффициент для оценки эффективности лекарства B. коэффициент для оценки биодоступности лекарства C. коэффициент для оценки элиминации лекарства D. коэффициент для оценки безопасности лекарства E. коэффициент для оценки биотрансформации лекарства 161. Что такое клиренс? A. мера способности организма элиминировать лекарственный препарат B. мера длительности нахождения лекарственного препарата в организме C. скорость кровотока через почки D. скорость метаболизма лекарства в печени E. скорость удаления лекарств из крови в ткани 162. Непреодолимое стремление к повторным приемам лекарственного вещества характерно для: A. кумуляции B. лекарственной зависимости C. тахифилаксии D. привыкания E. идиосинкразии 163. Лекарственные средства имеют много типов наименований. Какое из ниже представленных является официальным и применяется в научной литературе? A. патентованное B. оригинальное (МНН) C. химическое D. фирменное E. генерическое 164. Какое из ниже представленных утверждений НЕ связано с процессом облегченного транспорта лекарств? A. механизм всасывания связан с высокой концентрацией веществ B. селективный процесс для определенных ионных и структурных конфигураций лекарств C. если два вещества всасываются одинаковым механизмом, один угнетает всасывание другого D. лекарство проникает против градиента концентрации и требует энергии E. механизм всасывания угнетается неконкурентными веществами, которые взаимодействуют с клеточными механизмами 165. Какой путь выделения связан с наименьшей экскрецией лекарства или его производных? A. молоко B. желчные пути C. почки D. легкие E. фекалии 166. Мутагенное действие лекарственного вещества – это: A. неблагоприятное действие на эмбрион, приводящее к врожденным уродствам B. повреждение генетического аппарата, приводящее к изменению генотипа потомства C. неблагоприятное действие на эмбрион, не вызывающее врожденных уродств D. неблагоприятное действие на плод, замедляющее его развитие E. действие на плод, приводящее к развитию опухолей 167. Какая комбинация препаратов приведет к наименьшему терапевтическому эффекту? A. тетрациклин и молоко B. амобарбитал и секобарбитал C. изопреналин и пропранолол D. бензалкония хлорид и мыло E. сульфаметоксазол и триметоприм 168. Какая комбинация препаратов приведет к уменьшению эффективности в результате химического взаимодействия? A. амобарбитал и секобарбитал B. изопреналин и пропранолол C. бензалкония хлорид и мыло D. тетрациклин и молоко E. сульфаметоксазол и триметоприм 169. Какая комбинация препаратов приведет к уменьшению эффективности в результате физического взаимодействия? A. бензалкония хлорид и мыло B. тетрациклин и молоко C. амобарбитал и секобарбитал D. изопреналин и пропранолол E. сульфаметоксазол и триметоприм 170. Какая иммунологическая реакция наблюдается вскоре после введения препарата? A. анафилаксия B. гиперчувствительность C. тахифилаксия D. толерантность E. гипочувствительность 171. Как называется быстрое снижение эффекта назначенной дозы препарата после одного или двух приемов? A. гиперчувствительность B. толерантность C. гипочувствительность D. анафилаксия E. тахифилаксия 172. Жидкости проникают через поры мембран в результате осмотической разницы, транспортируя молекулы лекарств соответственно порам мембран: A. простой диффузией B. облегченным транспортом C. активным транспортом D. эндоцитозом E. фильтрацией 173. После соединения с белковым носителем мембраны, лекарство проникает через мембраны (с затратой энергии): A. фильтрацией B. простой диффузией C. активным транспортом D. облегченным транспортом E. эндоцитозом 174. Метаболическая трансформация – это: A. метилирование и ацетилирование веществ B. превращение веществ за счет окисления, восстановления, гидролиза C. взаимодействие с глюкуроновой кислотой D. связывание с альбуминами плазмы крови E. кумулирование веществ в жировой ткани 175. FDA обозначает буквами A,B,C,D и X лекарства, назначаемые человеку. Для чего нужна эта классификация? A. количество дозы препарата необходимое для уменьшения, в случае снижения плазменного клиренса креатинина B. количество дозы препарата необходимое для уменьшения в случае нарушения функции печени C. относительная степень безопасности D. количество дозы препарата необходимое для уменьшения в случае нарушения функции почек E. риск для плода, если назначается беременной женщине 176. При каком пути введения лекарственный препарат наиболее часто подвергается пресистемной элиминации? A. внутривенный B. ингаляционный C. пероральный D. сублингвальный E. внутримышечный 177. Элиминация лекарств и их метаболитов зависит от второй фазы метаболизма. Какой процесс относится ко второй фазе метаболизма? A. декарбоксилирование B. глюкуронирование C. гидролиз сложного эфира D. восстановление нитрогрупп E. образование сульфоксида 178. При разборе данных мета-анализа установлено, что очень часто неблагоприятные эффекты возникают у лиц старше 60 лет. Что является общей проблемой у лиц старше 60 лет? 195. Какой тип взаимодействия лекарства с лекарством связан с процессами всасывания, биотрансформации, распределения и экскреции? A. фармакодинамический B. физический C. фармацевтический D. фармакокинетический E. химический 196. Терапевтический индех – это: A. соотношение которое оценивает безопасность и полезность лекарства при назначении B. соотношение которое оценивает эффективность препарата C. соотношение которое оценивает биодоступность препарат D. соотношение которое оценивает элиминацию препарата E. соотношение которое оценивает распределение препарата 197. Присоединение глюкуроновой кислоты к лекарству: A. уменьшает его водорастворимость B. обычно приводит к инактивации препарата C. пример первой фазы реакций D. встречается с одинаковой скоростью у взрослых и новорожденных E. включает цитохром Р450 198. Лекарство Х вызывает сокращение сердечной мыщцы аналогичное эпинефрину (адреналину), поэтому лекарство Х является: A. агонистом B. парциальным агонистом C. конкурентным антагонистом D. необратимым антагонистом E. обратным агонистом 199. Эффект лекарств на эмбрион приводящий к уродствам: A. мутагенный B. тератогенный C. эмбриотоксичный D. фетотоксичный E. карциногенный 200. Какие эффекты вызывают местные анестетики? A. блокируют болевую чувствительность без потери сознания B. обезболивание, амнезию, потерю сознания C. облегчают тревожность и боль с изменением сознания D. ступор E. сонливое состояние 201. Что соответствует характеристике хорошего анестетика? A. местное раздражение B. системное воздействие C. вазодилатация D. быстрое начало и длительность действия E. повреждение ткани 202. Какой местный анестетик имеет наиболее короткий период действия? A. лидокаин B. бупивакаин C. ропивакаин D. мепивакаин E. прокаин 203. Какой местный анестетик имеет наибольшую активность? A. лидокаин B. прокаин C. мепивакаин D. бупивакаин E. бензокаин 204. За что отвечает гидрофильный фрагмент местных анестетиков? A. способность проникать к месту действия B. активность C. токсичность D. длительность действия E. растворимость 205. Какой анестетик относится к сложным эфирам? A. лидокаин B. ультракаин C. ропивакаин D. бупивакаин E. кокаин 206. Какой анестетик относится к производным парааминобензойной кислоты? A. мепивакаин B. ультракаин C. прокаин D. лидокаин E. бупивакаин 207. Какой анестетик является замещенным амидом? A. тетракаин B. кокаин C. прокаин D. лидокаин E. бензокаин 208. Какой местный анестетик является производным тиофенкарбоновой кислоты? A. прокаин B. лидокаин C. мепивакаин D. бензокаин E. ультракаин 209. С какой целью местные анестетики выпускаются в виде солянокислых солей? A. для большей стабильности и увеличения водорастворимости B. для уменьшения токсичности C. повышения стабильности и увеличения липофильности D. уменьшения повреждения тканей и большей активности E. увеличения активности 210. Какое из нижеприведенных утверждений является НЕ корректным? A. метаболизм местных анестетиков происходит в месте введения B. метаболизм происходит в плазме крови C. метаболизм происходит в печени D. сложные эфира метаболизируются псевдохолинэстеразой E. амиды метаболизируются микросомальными ферментами печени 211. Какой местный анестетик рекомендуется пациенту с заболеванием печени? A. лидокаин B. бупивакаин C. прокаин D. ультракаин E. мепивакаин 212. Какой местный анестетик предпочтителен пациенту с дефицитом псевдохолинэстеразы? A. прокаин B. тетракаин C. бензокаин D. ропивакаин E. кокаин 213. Каков механизм действия местных анестетиков? A. активация К каналов B. блокада Na каналов C. стимуляция Са каналов D. блокада Са каналов E. блокада Cl- каналов 214. Какой местный анестетик лучше растворяется в воде? A. тетракаин B. бензокаин C. бупивакаин D. кокаин E. прокаин 215. Какой местный анестетик наиболее липофильный? A. лидокаин B. мепивакаин C. прокаин D. бупивакаин E. ультракаин 216. Чем отличаются липофильные анестетики от гидрофильных? A. менее активные B. имеют короткий период действия C. более активные D. плохо связываются с белками E. быстрее элиминируются 217. Какие нервные волокна блокируются в первую очередь? A. В и С волокна B. тип А- альфа волокна C. тип А- бета волокна D. тип А- гамма волокна E. тип А-дельта волокна 218. Какая функция угнетается в последнюю очередь под действием анестетиков? A. боль B. температура C. тактильная D. моторная функция E. АД 219. Какой местный анестетик применяется в качестве антиаритмического средства? A. кокаин B. бупивакаин C. ропивакаин D. бензокаин E. лидокаин 220. Какой препарат не применяется для удлинения действия местного анестетика? A. эпинефрин A. для лучшей растворимости анестетика B. для усиления резорбтивного действия анестетика C. для уменьшения резорбтивного действия анестетика D. для уменьшения продолжительности анестезии E. для увеличения всасывания в кровь 238. Потеря чувствительности под влиянием местных анестетиков связана с: A. активацией калиевых каналов B. активацией кальциевых каналов C. блокадой натриевых каналов D. повышением проницаемости мембран для ионов натрия E. повышением проницаемости мембран для ионов хлора 239. Механизм действия местных анестетиков? A. влияние на трансмембранный транспорт ионов B. блокирование ядер нервных клеток C. угнетение центров болевой чувствительности D. угнетение передачи периферических болевых импульсов E. угнетение биосинтеза медиаторов боли 240. Какой побочный эффект характерен для прокаина? A. некроз тканей B. повышение возбудимости миокарда C. психическую зависимость D. резкое падение АД E. резкое повышение АД 241. Какой эффект наблюдается при резорбтивном действии прокаина? A. в больших дозах — нарушение нервно-мышечной передачи B. возбуждение центральной нервной системы C. повышение проводимости в сердечной мышце D. повышение артериального давления E. сужение периферических сосудов 242. Как изменяется АД при введении прокаина? A. понижается из-за блокады симпатических ганглиев B. повышается из-за угнетения сосудодвигательного центра C. повышается из-за блокады парасимпатических ганглиев D. повышается из-за выброса адреналина надпочечниками E. понижается из-за прямого миотропного действия 243. Почему бензокаин не используют для инфильтрационной анестезии? A. высоко токсичен B. мало активен C. не суживает сосуды D. плохо растворим в воде E. кумулирует в тканях 244. Какой местный анестетик обладает наибольшей длительностью действия? A. бензокаин B. бупивакаин C. прокаин D. тетракаин E. лидокаин 245. С какой целью местные анестетики комбинируют с сосудосуживающими средствами? A. для снижения артериального давления B. для уменьшения кровоснабжения тканей C. для поддержания артериального давления D. для усиления анестезии E. для улучшения резорбции анестетиков 246. Почему прокаин нельзя комбинировать с сульфаниламидами? A. является синергистом сульфаниламидов B. способствует избыточной кумуляции сульфаниламидов C. является антагонистом сульфаниламидов D. блокирует сульфаниламидные группы E. препятствует проникновению сульфаниламидов через мембраны 247. Какой фактор ослабляет действие прокаина в очаге воспаления? A. нейтрализация продуктами воспаления B. повышенная проницаемость мембран клеток C. поглощение клеточными элементами D. более кислая среда в очаге воспаления E. нарушение кровоснабжения 248. Почему бупивакаин по сравнению с прокаином обладает более длительным действием? A. разрушается эстеразами крови B. прочно связывается с белками мембран C. угнетает центры болевой чувствительности D. не подвергается действию моноаминоксидаз E. является амидом, а не сложным эфиром 249. Резорбтивное действие какого препарата используется в медицине? A. тетракаин B. бумекаин C. бензокаин D. лидокаин E. оксибупрокаин 250. Какой эффект помимо анестезии возможен при закапывании раствора кокаина в глаз? A. расширение сосудов B. сужение зрачка C. нарушение аккомодации D. расширение зрачка E. понижение внутриглазного давления 251. Какие средства применяют при лечении воспалительных процессов слизистых оболочек и кожи? A. местноанестезирующие B. обволакивающие C. адсорбирующие D. раздражающие E. вяжущие 252. Какая группа лекарственных средств уменьшает болевые ощущения, улучшает трофику органов и тканей, оказывая «отвлекающее» действие? A. адсорбирующие B. обволакивающие C. вяжущие D. раздражающие E. местноанестезирующие 253. Укажите причину низкой активности местных анестетиков при воспалении: A. кислая среда в очаге воспаления и невозможность перейти в основание B. щелочная среда в очаге воспаления и инактивация анестетиков C. ишемизация тканей и уменьшение всасывания анестетиков D. уменьшение растворимости анестетиков в воде E. усиление липофильности 254. Какое средство при нанесении на кожу адсорбирует выделение желез, подсушивает кожу и предохраняет ее от механического раздражения? A. нашатырный спирт B. ментол C. тальк D. отвар коры дуба E. слизь из крахмала 255. С чем связан основной механизм действия вяжущих средств? A. блокада рецепторных окончаний B. образование защитного слоя на слизистых оболочках C. коагуляция поверхностных белков поверхностного слоя слизистых оболочек D. снижением высвобождения медиатора из пресинаптических везикул E. блокада ионных каналов 256. Какая группа лекарственных средств уменьшает болевые ощущения, оказывает противовоспалительное действие и применяется при пептических язвах, энтеритах, колитах? A. местноанестезирующие B. вяжущие C. адсорбирующие D. раздражающие E. мягчительные 257. Для подавления болевой чувствительности при хирургических операциях применяют: A. местноанестезирующие средства B. вяжущие средства C. обволакивающие средства D. адсорбирующие средства E. раздражающие средства 258. С чем связан основной механизм действия раздражающих средств? A. блокада рецепторных окончаний B. образование защитного слоя на слизистых оболочках C. коагуляция поверхностных белков поверхностного слоя слизистых оболочек D. стимуляция окончаний чувствительных нервов кожи и слизистых E. блокада ионных каналов 259. В чем проявляется терапевтическое действие вяжущих средств? A. выраженным резорбтивным действием B. ослаблением воспалительного процесса в месте приложения C. необратимой коагуляцией белков глубоких слоев кожи D. адсорбцией на своей поверхности токсинов E. блокада ионных каналов 260. Какое средство оказывает в высоких концентрациях прижигающее действие? A. отвар коры дуба B. танин C. серебра нитрат D. ментол E. настой цветов ромашки 261. Отметить вещество, рефлекторно стимулирующее центр дыхания: A. бупивакаин B. прокаин E. у них высокое внеклеточное рH, которое затрудняет диффузию препарата в клетку 278. Какие молекулярные изменения делают мембрану нервных клеток более чувствительной к действию местных анестетиков? A. увеличение внеклеточной концентрации Са B. увеличение внеклеточной концентрации Na C. уменьшение внеклеточной концентрации CL- D. увеличение внеклеточной концентрации К E. увеличение внеклеточной концентрации Mg 279. Главный механизм действия местных анестетиков: A. инактивированные Na каналы B. инактивированные К каналы C. К каналы в состояния покоя D. Na каналы в состоянии покоя E. активированные Са каналы 280. Ионизированные формы местных анестетиков ответственны за их: A. перераспределение в тканях B. биотрансформацию в печени C. токсичность D. взаимодействие с рецептором E. период полувыведения 281. Какая группа лекарственных веществ выключает все виды чувствительности? A. наркотические анальгетики B. местные анестетики C. нестероидные противовоспалительные средства D. снотворные препараты E. наркозные средства 282. Каков механизм действия местных анестетиков? A. блокада потенциалзависимых натриевых каналов B. блокада ЦОГ2 C. активация ГАМК D. блокада опиоидных рецепторов E. активация потенциалзависимых калиевых каналов 283. Какой местный анестетик применяется только в офтольмалогии и отоларингологии? A. прокаин B. лидокаин C. тетракаин D. бензокаин E. бупивакаин 284. Какой местный анестетик используется только в виде твердой и мягкой лекарственной формы? A. прокаин B. лидокаин C. тетракаин D. бензокаин E. бупивакаин 285. Показания к применению раздражающих средств все, кроме: A. обезболивание при хирургических операциях B. заболевания органов дыхания (пневмония, бронхит) C. невралгия, миалгия, артралгия, головная боль D. воспалительные заболевания верхних дыхательных путей (ринит, ларингит) E. для рефлекторной стимуляции дыхания и нормализации артериального давления при обмороках 286. Прокаин: неправильный ответ A. одинаково эффективен при всех видах анестезии B. наиболее эффективен при инфильтрационной и проводниковой анестезии C. обладает низкой эффективностью при поверхностной анестезии D. длительность действия при инфильтрационной анестезии около 30-60 мин. E. обладает низкой токсичностью 287. Прокаин: неправильный ответ A. наиболее эффективен при инфильтрационной и проводниковой анестезии B. обладает низкой эффективностью при поверхностной анестезии C. длительность действия при инфильтрационной анестезии около 30-60 мин. D. длительность действия при инфильтрационной анестезии около 2-3ч. E. высокотоксичен 288. Прокаин: неправильный ответ A. наиболее эффективен при инфильтрационной и проводниковой анестезии B. обладает низкой эффективностью при поверхностной анестезии C. длительность действия при инфильтрационной анестезии около 30-60 мин. D. высокотоксичен E. обладает низкой токсичностью 289. Что не характерно для бупивакаина? A. используется при всех видах анестезии B. используется, преимущественно, при инфильтрационной и проводниковой анестезии C. по активности и токсичности превосходит прокаин D. может применяться при непереносимости новокаина и других производных парааминобензойной кислоты E. является одним из наиболее длительно действующих местных анестетиков 290. Что не характерно для лидокаина? A. эффективен при всех видах анестезии B. по активности и длительности действия превосходит прокаин C. менее токсичен, чем прокаин D. по токсичности соответствует прокаину или несколько превосходит прокаин E. может применяться при непереносимости прокаина и других производных парааминобензойной кислоты 291. Какая лекарственная форма относится к твердой дозированной? A. мази B. пасты C. эмульсии D. драже E. отвары 292. Что означает слово «Dа»? A. обозначь B. возьми C. смешай D. простерилизуй E. выдай 293. В чем дозируется этиловый спирт? A. 100 ЕД B. 100 МЕ C. 100,0 D. 100 ml E. 100 gtts 294. Какая твердая лекарственная форма для наружного и внутреннего применения выписывается в рецепте без указания лекарственной формы? A. драже B. порошки C. мази D. пасты E. таблетки 295. Какая лекарственная форма представляет концентрированные извлечения из лекарственного растительного сырья? A. порошки B. пасты C. настойки D. экстракты E. таблетки 296. Какая лекарственная форма получается путем многократного наслаивания лекарственных и вспомогательных веществ на сахарные гранулы? A. таблетки B. капсулы C. суппозитории D. порошки E. драже 297. Какая жидкая недозированная лекарственная форма представляет собой водное извлечение из мягких частей растений? A. настой B. суспензия C. экстракт D. настойка E. отвар 298. Какая лекарственная форма выписывается без указания части растения и дозируется каплями? A. настой B. настойка C. суспензия D. экстракт E. отвар 299. Отметьте ошибку в написании рецепта? Rp.: Тabulettas Digoxini 0,00025 Dа tales doses numero 10 Signa. По 1 таблетке 3 раза в день # A. ошибка в названии лекарственной формы B. рецепт выписан правильно C. ошибка в прописи предписания для больного D. ошибка в указании количества доз E. ошибка в указании дозы 300. Отметьте ошибку в написании рецепта? Rp.: Solutionis Atropini sulfatis 0,1% — 10 ml Dа.Signa: По 1 таблетке 2 раза в день.

Разрешение на использование лекарственных средств — StatPearls — Книжная полка NCBI

Определение / введение

Понимание концепции разрешения на использование лекарственных средств имеет важное значение при определении дозировки лекарств. При внутривенном введении лекарство оно либо попадает в плазму крови, либо перераспределяется во внесосудистый объем. Препарат, присутствующий в плазме, может выводиться из организма в первую очередь через почки и печень. Клиренс лекарственного средства определяется как объем плазмы, очищенный от лекарственного средства за определенный период времени.[1] Таким образом, единицей измерения клиренса лекарственного средства является объем / время. Другое уравнение может рассчитать зазор. Клиренс равен скорости, с которой лекарство удаляется из плазмы (мг / мин), деленной на концентрацию этого лекарства в плазме (мг / мл). Общая способность организма выводить лекарство из плазмы — это почечный клиренс плюс печеночный клиренс плюс клиренс из всех других тканей. Важно помнить о том, что клиренс не говорит нам о выведенном количестве лекарства. Например, предположим, что у препарата X почечный клиренс 20 мл / мин и печеночный клиренс 5 мл / мин.Общий клиренс лекарства X составит 25 мл плазмы, очищенной от лекарства X в минуту.

Проблемы, вызывающие озабоченность

Кинетика выведения играет важную роль в клиренсе лекарств. В кинетике первого порядка постоянная фракция лекарства выводится за единицу времени, потому что механизмы, используемые для выведения, не насыщаются. Таким образом, клиренс лекарства не зависит от изменений концентрации лекарства в плазме, когда выведение лекарства происходит по кинетике первого порядка. Подавляющее большинство выведения лекарства происходит по кинетике первого порядка.В кинетике нулевого порядка одно и то же количество лекарства удаляется в единицу времени, потому что механизмы, используемые для выведения, насыщены. В кинетике нулевого порядка клиренс лекарственного средства может варьироваться из-за изменений концентрации лекарственного средства в плазме [2].

Как указано в предыдущих примерах, клиренс лекарственного средства играет важную роль в определении концентрации лекарственного средства и, следовательно, режимов дозирования. Стабильная концентрация в плазме обратно пропорциональна общему клиренсу лекарства. Скорость дозирования рассчитывается путем умножения общего клиренса организма на желаемую стационарную концентрацию лекарства, предполагая, что лекарство полностью биодоступно.У пациентов с сердечной недостаточностью, заболеваниями почек и печени может сильно снизиться клиренс препарата. Способность сывороточных белков связываться с лекарствами также может играть роль в клиренсе. Снижение белков сыворотки может вызвать увеличение концентрации свободного лекарственного средства в плазме, что увеличивает скорость его выведения из организма. [3] [4]

Клиническая значимость

Для пациентов с почечной или печеночной недостаточностью необходимо соблюдать осторожность, чтобы скорректировать дозировку. У пациентов с тяжелым заболеванием печени поддерживающие дозировки должны быть уменьшены в зависимости от процента печеночного клиренса препарата.[5] [6] Дозирование при заболевании почек обычно усложняется. Многие фармацевтические компании предоставляют рекомендации по дозировке для каждой стадии почечной недостаточности. Пациентам с почечной недостаточностью часто необходимо снижение дозы [7]. Взаимодействие лекарств с почками, тип заболевания почек и клиренс креатинина необходимо учитывать при дозировании и терапии. Еще один фактор, заслуживающий внимания, — это возраст, поскольку с возрастом у пациентов уменьшается клиренс наркотиков [8] [9].

Вмешательство группы медсестер, смежных медицинских и межпрофессиональных групп

Группа здравоохранения, e.g. врачам, медсестрам, фармацевтам и т. д. необходимо работать вместе, чтобы обеспечить безопасную и эффективную фармакотерапию своих пациентов. Понимание концепции клиренса лекарств имеет важное значение при определении дозировки лекарств. Пациентам с заболеваниями почек, печени или сердца часто требуется корректировка дозировки лекарств для предотвращения побочных эффектов лекарств. [Уровень 5]

Справочные документы

1.
Toutain PL, Bousquet-Mélou A. Плазменная очистка. J Vet Pharmacol Ther.2004 декабрь; 27 (6): 415-25. [PubMed: 15601437]
2.
Wadhwa RR, Cascella M. StatPearls [Интернет]. StatPearls Publishing; Остров сокровищ (Флорида): 2 марта 2021 г. Устойчивое состояние концентрации. [PubMed: 31985925]
3.
Йоканович Н., Тан Э.С., Судхакаран С., Киркпатрик С.М., Дули М.Дж., Райан-Этвуд Т.Э., Белл Дж.С. Обзор лекарств под руководством фармацевтов в общественных местах: обзор систематических обзоров. Res Social Adm Pharm. 2017 июль — август; 13 (4): 661-685. [PubMed: 27665364]
4.
Леви Г. Фармакокинетика почечной недостаточности. Am J Med. 1977 Апрель; 62 (4): 461-5. [PubMed: 851113]
5.
Delcò F, Tchambaz L, Schlienger R, Drewe J, Krähenbühl S. Коррекция дозы для пациентов с заболеванием печени. Drug Saf. 2005; 28 (6): 529-45. [PubMed: 15924505]
6.
Морган ди-джей, Смоллвуд, штат Пенсильвания. Клиническое значение фармакокинетических моделей элиминации печени. Клин Фармакокинет. 1990 Янв; 18 (1): 61-76. [PubMed: 2178850]
7.
Ли-Генри Т. Н., Карланд Дж. Э., Стокер С. Л., Севастос Дж., Робертс Д. М..Клиническая фармакокинетика при заболевании почек: основные принципы. Clin J Am Soc Nephrol. 2018 июл 06; 13 (7): 1085-1095. [Бесплатная статья PMC: PMC6032582] [PubMed: 29934432]
8.
Toto RD. Обычное измерение функции почек с использованием сывороточного креатинина, клиренса креатинина, инулина и клиренса парааминогиппуровой кислоты. Curr Opin Nephrol Hypertens. 1995 ноя; 4 (6): 505-9; обсуждение 503-4. [PubMed: 8591059]
9.
Батлер Дж. М., Бегг Э. Дж. Свободный метаболический клиренс препарата у пожилых людей.-1 x масса

(dA / dt) / A = k

dA / dt = скорость
A = количество
k = константа скорости первого порядка

(dA / dt) / Cp = CL

dA / dt = скорость
Cp = концентрация
CL = константа пропорциональности / клиренс

количество в теле (A) = V x Cp = очень важное уравнение, введение в объем распределения

Объем распределения — это любой объем, необходимый для получения измеряемой вами концентрации быть репрезентативным для количества в теле

(dA / dt) / (A / V) = CL

скорость / концентрация = CL

k = CL / V = ​​определение константы скорости, которая связана с клиренсом и объем —- важное уравнение = хорошее уравнение

CL = kx V = плохое уравнение = работает для модели с одним отсеком — немного вводит в заблуждение, потому что что происходит с зазором, если объем увеличивается? Ничего, потому что зазор и объем не зависят друг от друга

Если объем увеличивается, зазор не обязательно увеличивается — константа скорости уменьшается

Процесс первого порядка = скорость изменения пропорциональна константе скорости

Константа скорости первого порядка = единицы 1 / время или время ^ -1

Пример: Возьмите большую чашку Gator = 1 L = процесс / механизм очистки — начните на кухне и заполните его — добавьте 100 мг = концентрация 100 мг / л — заполнять одну чашку аллигатора (1 л) каждую минуту = процесс, при котором мы удаляем лекарство из раковины для этого объема

Это создает период полураспада, основанный на процессе очистки и объема — зазор = объем / время = константа скорости 1-го порядка, которая может быть преобразована в срок службы 1/2

Занимает определенное время — константа скорости будет равна 0.1 мг / мин

Может определить период полураспада как что-то маленькое

Затем подняться наверх, принять 100 мг того же лекарства и наполнить 100-литровую ванну. Концентрация 1 мг / л — возьмите ту же чашку Gator (1 л) = удалена 1 л / мин —- сколько времени нужно, чтобы избавиться от 1/2 препарата? Больше времени. Константа скорости стала меньше.

1/2 срока службы стал длиннее, потому что объем больше — не потому, что изменился зазор

1/2 срока службы зависит как от зазора, так и от объема.

В этом случае вы можете увидеть, как клиренс и объем не зависят друг от друга.

Бассейн = при удалении 1 л / мин — потребуется очень много времени, чтобы избавиться от 1/2 лекарства —- зазор не изменился

Рюмка (10 мл) — новый зазор = сделайте то же самое снова — спуститесь к раковине и начните опускать рюмку со скоростью 10 мл / мин. Раковина объемом 10 л с содержанием препарата 100 мг. Теперь объем такой же, как и раньше, но требуется намного больше времени, чтобы избавиться от половины препарата, потому что значение клиренса низкое

Значение клиренса низкое = k уменьшится

Объем высокий = k уменьшится

Хороший пример больших объемов распространения в мире = 40–50 лет назад ДДТ был проблемой — возникла проблема с хищниками / орлами, сидящими на яйцах, и яйца разбивались.Почему? Из-за его стойкости в рыбе. Почему он сохранился в рыбе? Рыба была очищена, могла метаболизировать — распределялась в жире рыбы и имела ОГРОМНЫЙ объем распределения.

Рыба накапливала ДДТ, потому что жизнь 1/2 была такой долгой — не уходила очень долго, прежде чем съела больше. Затем орел спускался и хватал рыбу, съедал ее и получал большую дозу накопившегося ДДТ — что связано с объемом распределения ДДТ в пище

Слайд 8 Концепции разрешения

TS-SCI Безопасность | Военные выгоды

Что такое уровень допуска к сверхсекретной / конфиденциальной комментированной информации (TS SCI) и как он работает? Ключом к пониманию SCI является понимание того, как в целом работают допуска.

Многие не понимают, что даже при наличии допуска к секретной информации индивидуальный подрядчик, сотрудник, военнослужащий или даже командир не может получить доступ к TS / SCI или другой секретной информации на основании наличия соответствующего уровня только зазора.

Тот факт, что у вас есть уровень допуска «Совершенно секретно», не означает, что вы автоматически получаете доступ ко всему, что помечено как «Совершенно секретно». Тем, кому не нужно знать, обычно не предоставляется доступ даже на тех уровнях, на которые они были допущены.Понимание этого помогает понять, как работает TS / SCI.

Существует три основных уровня допуска: конфиденциально, секретно и совершенно секретно. Некоторые вещи классифицируются на более высоких уровнях из-за потенциального ущерба, который информация может нанести национальным интересам в случае ее утечки; другие типы информации могут быть не такими конфиденциальными, но уровень усилий, затраченных на ее получение, может потребовать более высокого уровня классификации.

Кроме того, существуют классификации, такие как TS / SCI, которые НЕ являются уровнями допуска, такими как конфиденциальный, секретный или совершенно секретный, назначенными сотруднику или военнослужащему, а являются дополнительным уровнем классификации для самой информации.

Что такое TS / SCI

Официальный сайт Министерства торговли США напоминает: «Конфиденциальная комментированная информация (SCI) — это информация об определенных источниках и методах разведки». SCI может включать в себя детали или другие данные о «конфиденциальных системах сбора, аналитической обработке и таргетинге, либо полученные на их основе».

Доступ к информации TS / SCI разрешен по служебной необходимости для тех, кто получил соответствующий уровень допуска.Например, те, у кого есть необходимость знать И Сверхсекретный допуск, могут иметь право просматривать материалы с рейтингом TS / SCI, но кто-то с только Секретным или Конфиденциальным уровнем допуска — нет.

Существуют экземпляры секретного уровня SCI, те, у кого есть соответствующий допуск, будут иметь право просматривать такие материалы, но те, у кого нет утвержденных уровней доступа, должны будут получить их до того, как им будет предоставлен доступ к SCI.

Доступ к TS / SCI и связанным материалам может потребовать заключения отдельного соглашения о неразглашении.Соглашения о досье по результатам первоначального расследования на предмет допуска может быть недостаточно.

Доступ к TS / SCI всегда определяется необходимостью знать. Те, кто имеет высокий уровень допуска (например, Совершенно секретно), автоматически не авторизуются для обработки или просмотра SCI, им сначала должен быть предоставлен доступ.

Работа с TS / SCI

Те, кому предоставлен доступ к материалам TS / SCI, вскоре узнают, что материалы SCI должны храниться в соответствии с федеральными правилами в хранилище конфиденциальной комментированной информации (SCIF), которое включает ограниченный доступ и другие процедуры проверки, чем для объектов контролируемой зоны.Даже физический доступ к месту, где хранится информация TS / SCI, требует предварительного разрешения.

Работа на работе, требующей доступа к секретной информации, проверки или создания продуктов на ее основе, иногда называется отличной от работы или должности в Общественном фонде с низким уровнем риска. «Общественное доверие» не является уровнем допуска, хотя иногда правительственные веб-сайты называют его таковым.

Точно так же, как TS / SCI сам по себе не является уровнем допуска, работа в Public Trust не требует тех же допущений, которые вам понадобятся при работе с информацией, которая может повлиять на национальную безопасность.

Те, кому нужно работать с TS / SCI, часто либо обрабатывают существующие документы или другие элементы с существующими классификациями безопасности, либо создают новые «продукты» из старой информации. Новые продукты, созданные этими профессионалами, классифицируются на основе уровня классификации исходного материала.

Рабочие не создают новых классификаций для этих новых продуктов и, как правило, не несут ответственности за определение того, на каком уровне следует классифицировать вещи.

Кто может подать заявку на доступ к совершенно секретной / конфиденциальной информации с комментариями?

Лица, подавшие заявку на допуск к секретной службе, должны сначала получить соответствующее разрешение.Вам не может быть предоставлен доступ к TS / SCI без проверки и прохождения предварительного расследования, необходимого для получения разрешения «Конфиденциально», «Секретно» или «Совершенно секретно».

В большинстве случаев доступ TS / SCI будет требоваться в описании должности по указанию руководителя (который должен предоставить письменное обоснование доступа), и отдельный проверяющий орган может быть использован для определения того, оправдан ли дополнительный доступ.

Те, кто проходит проверку допуска, обязаны соблюдать правила личного поведения, которые установлены как условие наличия допуска к секретности.Эти правила включают самостоятельную отчетность о зарубежных контактах, поездках или интересах, а также информирование проверяющего органа о любых проблемах, связанных с коллегами или коллегами.

Требуется проверка кредитоспособности и другие следственные процедуры для получения доступа к TS / SCI в зависимости от обстоятельств. Полная проверка биографических данных, включая утверждение доступа к TS / SCI, может занять до 15 месяцев. Вам также может потребоваться пройти тест на полиграфе или другие процедуры проверки, которые будут сочтены необходимыми во время подачи заявления.

Что делать, если мне отказано в допуске TS / SCI?

На бумаге отказ в допуске к TS / SCI не обязательно может привести к потере общего уровня допуска заявителя (конфиденциально, секретно, совершенно секретно). Но отсутствие доступа к TS / SCO может стать серьезной проблемой для определенных областей военной карьеры и работы гражданского подрядчика; лучше всего понимать проблемы, которые могут помешать проверке секретности в целом, и предполагать еще более тщательную проверку доступа к разрозненной информации.

Тем, кто испытывает трудности с квалификацией TS / SCI, возможно, потребуется задать несколько важных вопросов об их способности продержаться в той сфере карьеры, к которой они могут не иметь полного доступа из-за проблем с уровнями допуска.

В определенных случаях секретный проект или даже проекты «черной операции» могут иметь потребности в SCI; определенные агентства могут отказаться от определенных ограничений или руководящих принципов в интересах таких проектов или фактически повысить уровень контроля в зависимости от них.

Но для большинства государственных служащих можно с уверенностью предположить, что уровень внимания к TS / SCI будет таким же, как и к допускам Совершенно секретно в целом.Некоторые вопросы могут решаться в индивидуальном порядке, особенно если есть «судебные вопросы», которые могут привести к тому, что правительство дважды подумает о выдаче разрешения.


Джо Уоллес — 13-летний ветеран ВВС США и бывший репортер телеканала Air Force Television News


Общий клиренс теофиллина в детстве: влияние возрастных изменений метаболизма и элиминации

  • 1.

    Ahrens J (1980) Pharmakokinetik des Theophyllins.В: Wettengel R (ed) Asthmatherapie mit Theophyllin. Optimierung durch Blutspiegel-Bestimmung. Dustri, München Deisenhofen, pp 1–18

  • 2.

    Aranda JV, Sitar DS, Parsons WE, Longhnan PM, Neims A (1976) Фармакокинетические аспекты теофиллина у недоношенных новорожденных. N Engl J Med 295: 413–416

    Google ученый

  • 3.

    Aranda JV, Grondin DJ, Sasyniuk B (1981) Фармакологические аспекты терапии апноэ новорожденных.Pediatr Clin North Am 28: 113–133

    Google ученый

  • 4.

    Berdel D, Heimann G (1984) Besonderheiten des Theophyllin-метаболизм в Kindesalter. Atemw-Lungenkrkh 10: 526–530

    Google ученый

  • 5.

    Berdel D, Heimann G (1984) Клиническая фармакология теофиллина у детей. Br J Clin Pract [Дополнение] 38: 29–36

    Google ученый

  • 6.

    Bonati M, Latini R, Marra G, Assael BM, Parini R (1981) Метаболизм теофиллина в течение первого месяца жизни и развития. Педиатр Res 15: 304–308

    Google ученый

  • 7.

    Ellis FE, Koysooko R, Levy G (1976) Фармакокинетика теофиллина у детей с астмой. Педиатрия 58: 542–547

    Google ученый

  • 8.

    Grygiel JJ, Birkett J (1980) Влияние возраста на паттерны метаболизма теофиллина.Clin Pharmacol Ther 28: 456–462

    Google ученый

  • 9.

    Hendeles L, Weinberger M, Wyatt R (1978) Руководство по пероральной терапии теофиллином для лечения хронической астмы. Ам Дж. Дис Чайлд 132: 876

    Google ученый

  • 10.

    Hilligoss DM, Jusko WJ, Koup JR (1980) Факторы, влияющие на фармакокинетику теофиллина у недоношенных детей с апноэ. Dev Pharmacol Ther 1: 6–15

    Google ученый

  • 11.

    Jenne JW, Wyze E, Rood FS, MacDonald FM (1972) Фармакокинетика теофиллина: применение для корректировки клинической дозы аминофиллина. Clin Pharmacol Ther 13: 349

    Google ученый

  • 12.

    Liappis N (1985) Fluoreszenzpolarisations-Immunoassay, eine neue Meßtechnik in der klinisch-chemischen Routinediagnostik von Medikamentenspiegeln. Klin Pädiatr 197: 302–304

    Google ученый

  • 13.

    Митенко П.А., Огилви Р.Дж. (1973) Фармакокинетика внутривенного теофиллина. Clin Pharmacol Ther 14: 509–513

    Google ученый

  • 14.

    Нелдер Дж. А., Мид Р. (1965) Симплексный метод минимизации функционала. Компьютер J 7: 308–313

    Google ученый

  • 15.

    Огилви Р.Дж. (1978) Клиническая фармакокинетика теофиллина. Clin Pharmacokinet 3: 267–293

    Google ученый

  • 16.

    Staib AH (1983) Klinische Pharmakologie von Theophyllin unter besonderer Berücksichtigung von Retardpräparationen. Аллергология 6: 242–248

    Google ученый

  • 17.

    Staib AH, Speigel J, Enenkel J, Müller L (1981) Koffeinbildung bei Theophyllintherapie in der Perinatalperiode. Therapiewoche 31: 5167

    Google ученый

  • 18.

    Стирт Дж. А., Салливан С. Т. (1981) Обзорная статья: Аминофиллин.Анестезия и обезболивание 60: 587–602

    Google ученый

  • 19.

    Тан-Лю Д.Д., Уильямс Р.Л., Ригельманн С. (1981) Нелинейное устранение теофиллина. Clin Pharmakol Ther 31: 358–369

    Google ученый

  • 20.

    Tserng K-Y, Takieddine FN, King KC (1983) Аспекты развития метаболизма теофиллина у недоношенных детей. Clin Pharmacol Ther 33: 522–528

    Google ученый

  • 21.

    Wemhöner S, Oellerich M, Sybrecht G (1981) Optimierung der Therapie mit Theophyllin-Präparaten bei obstruktiven Ventilationsstörungen. 1. Bioverfügbarkeit und Pharmakokinetik. Пракс Клин Пневмол 35: 36–41

    Google ученый

  • Контрастная молния в целом, * зазор *

    РАСПРОДАЖА, ВОЗВРАТНАЯ

    Пожалуйста, позвоните, чтобы проверить наличие перед заказом.

    Поликоттон Premium Contrast 270 г / м2 Общий длинный рукав — на молнии
    · Карман для ручки и мобильного телефона · Открытый карман
    · Задний набедренный карман и карман для правил на ноге
    · Подвесные карманы для брюк · Боковые входные отверстия
    · Нагрудный карман со скрытым куполом
    · Эластичная спинка для комфорт
    • Двойная прострочка спереди и сзади (костыль)
    • Прочная нержавеющая металлическая молния YKK
    • Защитная планка на молнии
    • Прикрепленные точки напряжения
    выдерживают суровые испытания промышленного использования и жесткую коммерческую стирку

    Комбинезон
    Размер заказа 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 16
    Обхват груди (см) 85 90 95-97 100-102 105-107 110-112 115-117 120-122 125–127 130-132 135-137 140–145 150–152
    Талия (см) 75-76 80-81 85-86 90-91 95-97 100-102 105-107 110-112 115-117 120-122 125–127 130-132 140–142
    Общая длина (см) 154.5 157,5 160,5 163,5 166,5 169,5 172,5 175,5 178,5 181,5 184,5 187,5 193,5

    Глава 4 — Страница 8

    Глава 4 — Страница 8

    вернуться к указателю курса
    предыдущая | следующий

    Общий клиренс, класс

    Общий клиренс или клиренс — важный фармакокинетический параметр, который описывает, как быстро лекарство выводится из организма.Его часто определяют как объем крови или плазмы, полностью очищенный от препарата за время. Однако может быть проще рассматривать его как константу пропорциональности, связывающую скорость выведения и концентрацию лекарственного средства. Скорость выведения лекарственного средства можно описать уравнением 4.8.1.

    Уравнение 4.8.1 Скорость выведения в сравнении с концентрацией

    В уравнении 4.8.1 скорость выведения dX / dt связана с концентрацией оставшегося лекарственного средства. Константа пропорциональности для этого отношения — это зазор.Символ клиренса — CL, а единицы измерения — объем за время, например мл / мин, л / час.

    Уравнение 4.8.1 можно изменить, чтобы найти зазор.

    Уравнение 4.8.2 Клиренс рассчитывается исходя из нормы и концентрации

    Клиренс можно рассчитать по этому уравнению, измерив количество лекарственного средства, выведенного в течение некоторого интервала времени, и концентрацию лекарства в середине этого интервала сбора. Клиренс эндогенного материала, креатинина, измеряется этим методом, как описано в главе 16, чтобы оценить функцию почек.Почечный клиренс других соединений можно рассчитать аналогичным образом.

    Зазор также можно рассчитать с помощью интеграла уравнения 4.8.2. Интегрирование dX / dt и Cp по времени дает дозу и AUC, соответственно. Общее количество, которое может быть устранено, — это общее введенное количество, то есть доза. Таким образом, клиренс можно рассчитать из дозы и рассчитанной площади под кривой зависимости концентрации от времени, AUC.

    Уравнение 4.8.3 Клиренс рассчитывается на основе дозы и AUC

    В случае однокамерной модели с болюсной дозой внутривенного введения скорость выведения может быть выражена как:

    таким образом, значение общего просвета тела, CL, можно оценить по kel и V для модели с одним отсеком.

    Уравнение 4.8.4 Зазор рассчитан по kel и V

    Клиренс лекарственного средства может использоваться для понимания процессов, связанных с выведением, распределением и метаболизмом лекарственного средства. Связь клиренса с функцией почек или печени пациента может быть использована при определении подходящих режимов дозирования лекарств.

    Хотя зазор можно рассчитать с помощью уравнения 4.8.4, более фундаментальным расчетом может быть определение kel и периода полураспада из CL и V.

    А ТАКЖЕ

    Уравнение 4.8.5 kel и период полураспада как функция V и CL


    Рисунок 4.8.1. Концентрация против времени

    Щелкните рисунок, чтобы просмотреть интерактивный график


    Взаимодействие между V, CL и kel или t 1/2 можно изучить, используя график выше или диаграмму ниже. Обратите внимание, поскольку V увеличивает количество лекарства на объем плазмы, т. Е.концентрация уменьшается. Следовательно, для данного значения клиренса скорость выведения и константа скорости выведения уменьшаются (с соответствующим увеличением периода полувыведения).

    Рисунок 4.8.2 Зазор, V, kel и t 1/2

    Нажмите на рисунок, чтобы просмотреть интерактивный график.


    Список литературы

    вернуться к указателю курса


    Эта страница была последний раз изменена: вторник, 5 декабря 2017 г., в 20:17 Заявление
    о конфиденциальности — 25 мая 2018 г.

    Материалы на этом веб-сайте должны использоваться только в образовательных целях или в целях самообучения

    Доступны версии этого материала в формате iBook и pdf, а также другие материалы ПК.

    Авторские права © 2001-2021 Дэвид В.А. Борн ([email protected])

    Произошла ошибка при настройке пользовательского файла cookie

    Этот сайт использует файлы cookie для повышения производительности. Если ваш браузер не принимает файлы cookie, вы не можете просматривать этот сайт.


    Настройка вашего браузера для приема файлов cookie

    Существует множество причин, по которым cookie не может быть установлен правильно. Ниже приведены наиболее частые причины:

    • В вашем браузере отключены файлы cookie. Вам необходимо сбросить настройки своего браузера, чтобы он принимал файлы cookie, или чтобы спросить вас, хотите ли вы принимать файлы cookie.
    • Ваш браузер спрашивает вас, хотите ли вы принимать файлы cookie, и вы отказались. Чтобы принять файлы cookie с этого сайта, используйте кнопку «Назад» и примите файлы cookie.
    • Ваш браузер не поддерживает файлы cookie. Если вы подозреваете это, попробуйте другой браузер.
    • Дата на вашем компьютере в прошлом. Если часы вашего компьютера показывают дату до 1 января 1970 г., браузер автоматически забудет файл cookie. Чтобы исправить это, установите правильное время и дату на своем компьютере.
    • Вы установили приложение, которое отслеживает или блокирует установку файлов cookie. Вы должны отключить приложение при входе в систему или проконсультироваться с системным администратором.

    Почему этому сайту требуются файлы cookie?

    Этот сайт использует файлы cookie для повышения производительности, запоминая, что вы вошли в систему, когда переходите со страницы на страницу. Чтобы предоставить доступ без файлов cookie потребует, чтобы сайт создавал новый сеанс для каждой посещаемой страницы, что замедляет работу системы до неприемлемого уровня.


    Что сохраняется в файле cookie?

    Этот сайт не хранит ничего, кроме автоматически сгенерированного идентификатора сеанса в cookie; никакая другая информация не фиксируется.

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован.